影响口服缓释|控释制剂设计的因素思维导图
影响口服缓释和控释制剂设计的因素： （1）理化因素。 ①剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5～1.0g，对于大剂量的药物，可采用一次服用多片的方法，以达到有效剂量。 ②pKa、解离度和水溶性。一般说来，非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜，胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。
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思维导图大纲
影响口服缓释|控释制剂设计的因素思维导图模板大纲
影响口服缓释和控释制剂设计的因素：
（1）理化因素。
①剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5～1.0g，对于大剂量的药物，可采用一次服用多片的方法，以达到有效剂量。
②pKa、解离度和水溶性。一般说来，非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜，胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml.
④稳定性。口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。
（2）生物因素。
①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难；半衰期很长的药物（t1/2＞24h），本身药效已较持久，一般也不采用缓控释制剂。
②吸收。本身吸收速度常数很低的药物，不太适宜制备成缓、控释制剂。
③代谢。在肠道内吸收前有代谢作用的药物，制成缓控释制剂时，生物利用度会有所降低。如果能将药物与特定的酶抑制剂共同制成缓控释制剂，可使药物吸收量增加，同时延长其治疗作用。
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