口服、注射均可吸收。口服可的松或氢化可的松后1~2小时血药浓度可达高峰。一次给药作用持续8~12小时。 氢化可的松在血浆中(浓度小于25μg%时)约有90%以上与血浆蛋白结合,其中77%与皮质激素转运蛋白结合,CBG在血浆中含量少,虽亲和力大,但结合容量仍小;另有15%与白蛋白结合,其血浆含量高,结合量大。
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糖皮质激素体内吸收过程思维导图模板大纲
口服、注射均可吸收。口服可的松或氢化可的松后1~2小时血药浓度可达高峰。一次给药作用持续8~12小时。
氢化可的松在血浆中(浓度小于25μg%时)约有90%以上与血浆蛋白结合,其中77%与皮质激素转运蛋白结合,CBG在血浆中含量少,虽亲和力大,但结合容量仍小;另有15%与白蛋白结合,其血浆含量高,结合量大。CBG在肝中合成,雌激素可促进其合成,妊娠期间或雌激素治疗时,血中CBG浓度增高而游离的氢化可的松减少,但通过反馈调节,可使游离型者恢复正常水平。肝、肾病时CBG合成减少,可使游离型增多。
吸收后,在肝分布较多。主要在肝中代谢,与葡萄糖醛酸或硫酸结合,医学教,育网|搜集整理与未结合部分一起由尿排出。
氢化可的松的血浆t1/2为80~144分钟,但在2~8小时后仍具有生物活性,剂量大或肝、肾功能不全者可使t1/2延长;甲状腺功能亢进时,肝灭活皮质激素加速,使t1/2缩短。泼尼松龙因不易被灭活,t1/2可达200分钟。
可的松和泼尼松在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效,故严重肝功能不全的病人只宜应用氢化可的松或泼尼松龙。与肝微粒体酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠等合用时需加大皮质激素的用量。
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