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医学知识药物的体内过程思维导图

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思维导图大纲

药物的体内过程思维导图模板大纲

吸收

1. 口服给药

影响因素

药物颗粒大小、入溶率

胃肠道pH

内容物(饭前、饭后)

蠕动度

理化作用(如四环素与金属离子)

特点

停留时间长,经绒毛吸收面积大

毛细血管壁孔道大,血流丰富

pH5~8,对药物解离影响小

吸收部位主要在小肠

2. 注射给药

静脉注射给药:直接将药物注入血管。

肌内注射和皮下注射。

简单扩散+滤过,吸收快而全。

毛细血管壁孔半径40Å,大多水溶性。

药可滤过

3. 舌下给药

举例

异丙肾上腺素,硝酸甘油,甲基睾丸素

特点

吸收快;避开首过消除

4. 呼吸道吸入给药

气体和挥发性药物(全麻药)直接进入肺泡,吸收迅速(异氟烷、恩氟烷)。

肺泡表面积100 ~ 200m2。

血流量大(肺毛细血管面积80 m2 )

5. 局部给药

皮肤、黏膜(眼、鼻、阴道)吸收。

脂溶性药物可通过皮肤/黏膜进入血液。

硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油软膏

概念

从给药部位进入全身循环的过程

分布

影响因素

血浆蛋白的结合率(PT为血浆蛋白总量)

组织细胞结合

碘——甲状腺

氯喹——肝、RBC

体液的PH和药物的解离度

体内屏障

胎盘屏障

凡脂溶度高者,易通过胎盘进入胎儿。

全麻药、催眠药、吗啡脂溶度高,易抑制胎儿。

有致畸作用的药物,孕妇应注意。

血眼屏障

眼内药浓低于血液,多以局部用药

血脑屏障

由毛细血管壁(被神经胶质细胞包围)和神经胶质细胞构成。

大分子、脂溶度低、DP不能通过。

有中枢作用的药物脂溶度一定高。

也有载体转运,如葡萄糖可通过。

可变:炎症时,通透性↑,大剂量青霉素有效

组织器官血流量

肝、肾、脑,肺分布多,因循环速度快

概念

药物从血循环到达作用、储存、代谢、排泄等部位

生物转化

步骤

分两步反应(两相)

I相反应通过氧化,还原,水解,在药物分子结构中引入或脱去功能基团如(—OH、 — CH3、 — NH2、 — SH)而生成极性增高的代谢产物

II相反应是药物分子的极性基团与内源性物质(如葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等)经共价键结合,生成极性大,水溶性高的结合物而经尿排泄。

意义

绝大多数药物在体内代谢后极性增大,有利于排出体外,因而代谢是药物在体内消除的重要途经

可具有活性,可失去药理活性

影响因素

遗传因素

药物代谢酶的诱导与抑制

药酶抑制

西咪替丁、普罗地芬等竞争酶的代谢途径

药酶诱导

苯巴比妥、利福平,环境污染物等。

光面肌浆网增生

引起自身耐受性或交叉耐受性

肝血流的改变

其他因素

部位

主要在肝脏,其他如胃肠、肺、皮肤、肾。

排泄

途径

肾脏(主要),消化道,肺,皮肤,唾液,乳汁等

概念

是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程,是药物体内消除的重要组成部分

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