简要介绍医学知识药物的体内过程相关内容
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药物的体内过程思维导图模板大纲
1. 口服给药
影响因素
药物颗粒大小、入溶率
胃肠道pH
内容物(饭前、饭后)
蠕动度
理化作用(如四环素与金属离子)
特点
停留时间长,经绒毛吸收面积大
毛细血管壁孔道大,血流丰富
pH5~8,对药物解离影响小
吸收部位主要在小肠
2. 注射给药
静脉注射给药:直接将药物注入血管。
肌内注射和皮下注射。
简单扩散+滤过,吸收快而全。
毛细血管壁孔半径40Å,大多水溶性。
药可滤过
3. 舌下给药
举例
异丙肾上腺素,硝酸甘油,甲基睾丸素
特点
吸收快;避开首过消除
4. 呼吸道吸入给药
气体和挥发性药物(全麻药)直接进入肺泡,吸收迅速(异氟烷、恩氟烷)。
肺泡表面积100 ~ 200m2。
血流量大(肺毛细血管面积80 m2 )
5. 局部给药
皮肤、黏膜(眼、鼻、阴道)吸收。
脂溶性药物可通过皮肤/黏膜进入血液。
硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油软膏
概念
从给药部位进入全身循环的过程
影响因素
血浆蛋白的结合率(PT为血浆蛋白总量)
组织细胞结合
碘——甲状腺
氯喹——肝、RBC
体液的PH和药物的解离度
体内屏障
胎盘屏障
凡脂溶度高者,易通过胎盘进入胎儿。
全麻药、催眠药、吗啡脂溶度高,易抑制胎儿。
有致畸作用的药物,孕妇应注意。
血眼屏障
眼内药浓低于血液,多以局部用药
血脑屏障
由毛细血管壁(被神经胶质细胞包围)和神经胶质细胞构成。
大分子、脂溶度低、DP不能通过。
有中枢作用的药物脂溶度一定高。
也有载体转运,如葡萄糖可通过。
可变:炎症时,通透性↑,大剂量青霉素有效
组织器官血流量
肝、肾、脑,肺分布多,因循环速度快
概念
药物从血循环到达作用、储存、代谢、排泄等部位
步骤
分两步反应(两相)
I相反应通过氧化,还原,水解,在药物分子结构中引入或脱去功能基团如(—OH、 — CH3、 — NH2、 — SH)而生成极性增高的代谢产物
II相反应是药物分子的极性基团与内源性物质(如葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等)经共价键结合,生成极性大,水溶性高的结合物而经尿排泄。
意义
绝大多数药物在体内代谢后极性增大,有利于排出体外,因而代谢是药物在体内消除的重要途经
可具有活性,可失去药理活性
影响因素
遗传因素
药物代谢酶的诱导与抑制
药酶抑制
西咪替丁、普罗地芬等竞争酶的代谢途径
药酶诱导
苯巴比妥、利福平,环境污染物等。
光面肌浆网增生
引起自身耐受性或交叉耐受性
肝血流的改变
其他因素
部位
主要在肝脏,其他如胃肠、肺、皮肤、肾。
途径
肾脏(主要),消化道,肺,皮肤,唾液,乳汁等
概念
是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程,是药物体内消除的重要组成部分
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