执业药师《西药一》知识点：药物稳定性和化学降解途径思维导图

盐酸普鲁卡因的水解(与溶液的 pH 有关，最稳定的 pH 为 3.5 左右)，酯键断开分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇，对氨基苯甲酸可继续氧化生成有色物质。属于这类水解的药物还有盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸后马托品等。内酯在碱性条件下易水解开环。如硝酸毛果芸香碱、华法林钠

青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类等。此外，如利多卡因、对乙酰氨基酚等也属于此类药物。

阿糖胞苷在酸性溶液中，脱氨水解为阿糖尿苷。在碱性溶液中，嘧啶环破裂，水解速度加快。本品在 pH6.9 时最稳定，常制成注射粉针剂使用。另外，如维生素 B、地西泮、碘苷等药物的降解，也主要是由于水解作用

光学异构化可分为外消旋化作用和差向异构作用。如左旋肾上腺素具有生理活性，外消旋以后只有 50%的活性，本品水溶液在 pH4 左右产生外消旋化作用。如毛果芸香碱在碱性 pH 时，α-碳原子差向异构化后生成异毛果芸香碱。有些药物其反式与顺式几何异构体的生理活性有差别，例如维生素 A 活性形式是全反式，若转化为 2，6 位顺式异构体，其生理活性会降低

如氨苄西林钠的水溶液在贮存过程中能发生聚合反应，形成高聚物。塞替派在水溶液中易聚合失效，以聚乙二醇 400 为溶剂制成注射液，可避免聚合。

对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚，后者还可进一步氧化变色。普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸的脱羧也属于此类反应