执业药师《西药一》第5章：速释技术与速释原理思维导图

固体分散体( solid dispersion，SD)系指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的固态分散物

药物在载体材料中以分子、胶态、微晶或无定形状态分散，这种分散技术称为固体分散技术

固体分散体作为制剂的中间体，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、微丸剂、滴丸剂、软膏剂、栓剂以及注射剂等多种剂型

①低共熔混合物

②固态溶液

③共沉淀物

①利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化，掩盖药物的不良气味和性，也可使 液态药物固体化

②当采用水溶性载体制成固体分散体时，难溶性药物以分子状态分散在水溶性载体中，可以大大加快药物的溶出，提高药物的生物利用度;

③当采用难溶性载体制备固体分散体时，可以达到缓释作用改善药物的生物利用度

④当采用肠溶性载体制备固体分散体时可以控制药物仅在肠中释放

⑤固体分散体存在的主要问题是不够稳定，久贮会发生老化现象

药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在，同时载体材料对药物的溶出有促进作用，具有可润湿性、分散性和抑晶性，阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出

包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物的技术

包合物由主分子和客分子两种组分组成，具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空穴中的小分子物质，称为客分子

包合物的分类方法常见的有两种

①可增加药物溶解度和生物利用度。如难溶性药物前列腺素E2经包合后溶解度大大提高，可以用来制成注射剂

②掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性

③减少挥发性成分的挥发损失，并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后，刺激性和不良臭味减小，药物也由液态变为白色粉末

④对易受热、湿、光照等影响的药物，包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精包合物后稳定性明显提高