执业药师《药一》知识点:促胃肠动力药和抗溃疡药思维导图
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执业药师《药一》知识点:促胃肠动力药和抗溃疡药思维导图模板大纲
1.分类
H2受体阻断剂:××替丁
质子泵抑制剂:××拉唑
2.构效关系和作用特点
(1)H2受体阻断剂
该类药物基本结构
碱性芳核药效团+柔性链+氢键键合极性药效团。西咪替丁饱和水溶液呈弱碱性
(2)质子泵抑制剂
奥美拉唑在酸质子催化下,可发生奥美拉唑循环或前药循环发挥作用,S和R两种光学异构体疗效一致
但S型代谢慢,奥美拉唑的异构体被开发为药物艾司奥美拉唑上市,是第一个上市的光学活性质子泵抑制药
1.常用药
现常用的有多巴胺D2受体阻断药甲氧氯普胺,外周性多巴胺D2受体阻断药多潘立酮
既能阻断多巴胺D2受体又能抑制乙酰胆碱活性的药物伊托必利和选择性5-HT4受体激动药莫沙必利等
2.构效关系和作用特点
(1)甲氧氯普胺是中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂,有锥体外系副作用
(2)多潘立酮是较强的外周性多巴胺D2受体拮抗剂,极性较大,不能透过血-脑屏障,较甲氧氯普胺的锥体外系症状少
(3)莫沙必利是强效、选择性的5-HT4受体激动剂,无心脏副作用
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