执业药师《药一》知识点：调节血脂药和抗高血压药思维导图
执业药师《药一》知识点：调节血脂药和抗高血压药思维导图
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思维导图大纲
执业药师《药一》知识点：调节血脂药和抗高血压药思维导图模板大纲
抗高血压药
1.分类
血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂：××普利
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：××沙坦
2.构效关系和作用特点
（1）血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂
基于化学结构，ACE抑制药可以分成三类
含巯基的ACE抑制药、含二羧基的ACE抑制药和含磷酰基的ACE抑制药。
卡托普利是唯一含巯基的ACE抑制剂，分子中的脯氨酸片段为关键药效团，但会产生皮疹和味觉障碍
赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，该类药物中只有赖诺普利和卡托普利是非前药。
福辛普利结构中含有膦酰基，作用效果优于卡托普利，但低于依那普利拉
（2）血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
氯沙坦分子中的四氮唑为酸性基团，代谢物的活性比氯沙坦强。
缬沙坦是不含咪唑环的AⅡ受体拮抗剂，其作用稍高于氯沙坦
坎地沙坦酯与替米沙坦均含有苯并咪唑环，坎地沙坦酯是前药，在体内迅速完全地代谢成坎地沙坦
调节血脂药
1.分类：
（1）羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂
××他汀
他汀类药物分为
天然的及半合成改造药物，洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀
人工全合成药物，氟伐他汀钠（第一个全合成）、阿托伐他汀钙、瑞舒伐他汀钠。
（2）苯氧乙酸类（教材不列举）
2.羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂构效关系和作用特点
洛伐他汀和辛伐他汀结构中含有内酯环，是该类药物中的前药。
洛伐他汀是天然他汀类药物，有8个手性中心，改变手性中心的构型将导致活性降低
他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀，由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡的副作用而撤出市场
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