药物的体内变化-排泄思维导图

排泄（excretion）是指药物及其代谢物被排出体外的最终过程，也是药物最后彻底消除的过程，肾脏是药物排泄的主要器官。非挥发性的药物主要由肾脏随尿排出；而气体及挥发性药物则可由肺随呼气排出；另外，也有少部分药物可随胆汁经肠道排泄，以及经乳汁、汗液、唾液及泪液等排出体外。

药物在肝内代谢后，可生成极性大、水溶性高的代谢物（如与葡萄糖醛酸结合），从胆道随胆汁排至十二指肠，然后随粪便排出体外。如红霉素、利福平等可大量从胆道排泌，并在胆汁中浓缩，在胆道内形成较高的药物浓度，从而有利于肝胆系统感染的治疗。

肝肠循环（hepato-enteral circulation）是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物，并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。一些肝肠循环明显的药物（如洋地黄毒苷、地高辛、地西泮），其血浆t1/2 将会明显延长；反之，切断肝肠循环可加速药物的排泄。

许多药物还可随唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄到体外。乳汁的pH 略低于血浆，所以弱碱性药物（如吗啡、阿托品等）可以较多的自乳汁排泄，使哺乳婴儿因此受累；胃液中酸度较高，所以某些生物碱（如吗啡等）即便是注射给药，也可向胃液扩散，所以洗胃是该类药物中毒的治疗措施及诊断依据之一；由于药物可自唾液排泄，而唾液又易于采集，所以现在临床上还可以唾液代替血液标本进行血药浓度的监测。