执业药师《西药一》第七章第三节：药物的排泄思维导图

肾脏是人体排泄药物及其代谢物的最重要器官

药物的肾排泄是指肾小球滤过、肾小管分泌和肾小管重吸收的总和

除与血浆蛋白结合的药物与代谢产物外，游离药物可以膜孔扩散方式滤过

主动转运过程，分泌速度不受血浆蛋白结合率影响

肾小管重吸收有主动重吸收和被动重吸收两种，身体必需物质如葡萄糖等，虽然被肾小球大量滤过，但在近曲小管处由主动转运几乎被全部重吸收

药物在肾小管重吸收主要是被动重吸收，与药物的脂溶性、pKa、尿的 pH 和尿量有关

脂溶性的非解离型药物重吸收大，大多数弱酸性、弱碱性药物在肾小管中的重吸收易受尿的 pH 和药物 pKa的影响。

尿的酸化作用可增加 pKa 在中性范围的弱酸的重吸收，降低肾排泄，并能促进 pKa 在相同范围的弱碱的排泄

药物中毒治疗时，可采用增加尿量，同时改变尿液 pH，促进药物的肾排泄

药物及其代谢物除了主要为尿排泄外，通过胆汁排泄也是主要的消除途径

如维生素 A、D、E、B12、性激素、甲状腺素及这些药物的代谢产物都有从胆汁排泄

药物从血液向胆汁排泄时，首先由血液进入肝细胞并继续向毛细胆管转运。药物向胆汁转运机制可分为被动扩散和主动转运，但前者所占比例小

随胆汁排入十二指肠的药物或其代谢物，在肠道中重新被吸收，经门静脉返回肝脏，重新进入血液循环的现象

己烯雌酚、卡马西平、氯霉素、吲哚美辛、螺内酯等药物口服后都存在肠-肝循环

些药物会因肠-肝循环在血药浓度-时间曲线上出现第二个峰，即产生双峰现象