执业药师《药一》知识点:α、β受体激动药思维导图
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执业药师《药一》知识点:α、β受体激动药思维导图模板大纲
肾上腺素可直接激动α、β受体
麻黄碱可促进肾上腺素能神经末梢释放递质,间接产生拟肾上腺素作用
肾上腺素是内源性的体内神经递质,分子中含邻二酚羟基(儿茶酚胺)。临床上用于过敏性休克、心脏骤停的急救,控制支气管哮喘的急性发作
地匹福林
利用前药原理,将肾上腺素苯环上的两个羟基酯化,获得双特戊酯药物。可改善透膜吸收,并延长作用时间(长链)
盐酸麻黄碱
分子中含有2个手性碳原子,共有四个光学异构体,药用麻黄碱为(1R,2S)-赤藓糖型
多巴胺
体内合成去甲肾上腺素及肾上腺素的前体。不易透过血-脑屏障,主要表现为外周作用。口服无效,作用持续时间短
(1)非选择性β受体激动药
异丙肾上腺素,与肾上腺素的区别仅限于N原子上的取代基为异丙基,对受体作用强,但同样口服经肝肠循环而失效
(2)选择性β1受体激动药
多巴酚丁胺,选择性心脏β1受体激动药,其正性肌力作用比多巴胺强,含有邻二酚羟基,易于在体内代谢,口服无效,静脉给药1~2分钟内起效
(3)选择性β2受体激动药
沙丁胺醇市售外消旋体,可用于各型支气管哮喘
沙美特罗:长效β2受体激动药。
特布他林:将异丙肾上腺素分子中的邻二羟基改为间二羟基,对气管β2受体选择性较高,且不易被COMT、MAO或硫酸酯酶代谢,化学稳定性提高,可口服,作用持久
班布特罗:特布他林的酯前药
α1受体激动药可收缩周围血管,外周阻力增加,血压上升,临床主要用于治疗低血压和抗休克
α2受体激动时可反馈抑制去甲肾上腺素的释放,具有较强的降压作用,α2受体激动药临床主要用于治疗高血压。
去甲肾上腺素为α、β受体激动药。与肾上腺素比较,其收缩血管与升压作用较强,并反射性地引起心率减慢,但兴奋心脏,扩张支气管作用较弱。其体内代谢同肾上腺素的代谢相似,口服经肝肠循环而失效,故主要通过静脉注射给药,用于治疗各种休克
盐酸可乐定为良好的中枢性降压药。直接激动脑内α2受体,导致血压下降,临床上主要用于原发性及继发性高血压
甲基多巴:前药,较适用于肾性高血压和妊娠高血压