执业药师《药一》知识点:非甾体抗炎药思维导图
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执业药师《药一》知识点:非甾体抗炎药思维导图模板大纲
(1)羧酸类
芳基乙酸类
吲哚美辛、舒林酸(前药,体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性)、双氯芬酸
芳基丙酸类
布洛芬、萘普生、酮洛芬
(2)非羧酸类
昔康类(1,2-苯并噻嗪类)
××昔康
昔布类:
××昔布
(1)芳基丙酸类
布洛芬在体内无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体,临床用外消旋体。
(2)昔康类和昔布类
昔康类化合物具有酸性,pKa大多为4~6,N-杂环氨甲酰的酸性通常强于N-芳环氨甲酰化合物
这种增强的酸性是由于吡啶氮原子可进一步稳定烯醇阴离子,使产生的B异构体更为稳定
昔布类是一类选择性的COX-2抑制药