
本张思维导图关于药物与受体结合的主要知识点
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药物与受体结合思维导图模板大纲
亲和力:药物与受体结合的能力
内在活性:药物与受体结合后能进一步引起生物效应的能力
与受体有较强亲和力,又有较强内在活性的药物称为受体的激动药,或者说有内在活性的配体称为激动药。
与受体有较强亲和力,但无内在活性,即本身不引起生理效应,却能阻断激动药与受体结合的药物称为受体的拮抗药或阻滞药,或者说无内在活性的配体称为拮抗药。
⑴竞争性拮抗药:可与激动药竞争相同受体,阻断激动药与受体结合,其与受体结合是可逆的。激动药通过增加剂量和拮抗药竞争结合部位,最终能使量效曲线的最大效应达到原来的高度。
⑵非竞争性拮抗药:与受体的结合较牢固,它能引起受体构型的改变,从而干扰激动药与受体的正常结合,增加激动药的剂量不能使量效曲线达到单独使用时的最大效应。
有较强的亲和力,但内在活性较弱,当其单独作用时呈现较弱的激动作用,而当另有激动药存在时,则呈对抗其他激动药作用,这种药物称为受体的部分激动药
药物只需占领小部分受体即可产生最大效应,未被占领的受体称为储备受体,储备受体与非储备受体之间并无质的差异


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