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抗生素思维导图

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抗生素

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思维导图大纲

抗生素思维导图模板大纲

大环内酯类

红霉素

抗菌作用

对需氧的G+球菌和G+杆菌强大抑菌;对部分G-杆菌有效;对嗜肺军团菌、肺炎支原体、沙眼衣原体、立克次体有效。对病毒、酵母菌及真菌无效。

临床应用

①耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者;②肺炎军团菌引起的肺炎白喉带菌者;百日咳④支原体肺炎,衣原体感染如婴儿衣原体肺炎⑤弯曲杆菌所致败血症或肠炎

不良反应

直接刺激反应、肝损害、伪膜性肠炎等

克拉霉素

抗菌作用

抗菌活性为大环内酯类中最强者,对需氧G+球菌、嗜肺军团菌,肺炎衣原体抗菌活性最

阿奇霉素

抗菌作用

用于敏感菌所致的较严重的呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系统感染;

抗生素总论

1、化学治疗:指对病原微生物(细菌、真菌、病毒)、寄生虫和恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗,简称化疗。

2、抗菌药物:是指对病原菌具有抑制或杀灭作用的药物,用于防止细菌性感染疾病。包括抗生素和人工合成抗菌药物

3、抗菌谱:指抗菌药物的抗菌范围。是临床选药的基础。1)窄谱抗菌药:指仅对单一菌种或单一菌属有抗菌作用。2)广谱抗菌药:对多数细菌有作用,而且对衣原体、支原体、立克次体、螺旋体及原虫等也有抑制作用。

4、化疗指数(CI):是评价化疗药物有效性、安全性的指标。一般以化疗药物的半数动物致死量(LD50)和治疗感染动物的半数有效量(ED50)的比值表示

、抗菌活性:指抗菌药抑制或杀灭细菌的能力。1)抑菌药:仅能抑制细菌的生长繁殖而无杀灭作用的药物2)杀菌药:既能抑制细菌的生长繁殖,又能杀灭细菌的药物

抗菌药物的作用机制1)抑制细菌细胞壁的合成2)增加细胞膜的通透性3)抑制核酸和叶酸的合成4)抑制蛋白质的合成

细菌耐药性产生机制1)产生灭活酶①水解酶:如β-内酰胺酶②钝化酶:如乙酰化酶、磷酸化酶、核苷化酶等2)改变靶位结构3)降低细胞膜的通透性4)主动流出作用

林可霉素

作用机制

与细菌核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。

抗菌谱

与红霉素相似,对G+球菌和厌氧菌作用好。

临床应用

①β-内酰胺类无效或过敏的G+菌(特别是金葡菌)感染②金葡菌所致急、慢性骨髓炎、关节感染的首选药③厌氧菌感染及其混合感染:口腔感染、腹膜炎、肺脓肿等

不良反应

胃肠道反应、菌群失调,可出现伪膜性肠炎、过敏、肝功能异常等。

β-内酰胺类抗生素

青霉素G

青霉素G是第一个用于临床的抗生素。由于侧链中含有苄基,故又名苄青霉素。

抗菌谱

大多数G+球菌、G+杆菌、G-球菌、少数G-杆菌、螺旋体、放线菌

临床应用

①用于革兰阳性敏感球菌引起的咽炎、扁桃体炎、肺炎、心内膜炎、蜂窝组织炎等。②破伤风、白喉和气性坏疽,需合用特异的抗毒血清。③脑膜炎奈瑟菌引起的流脑,淋病奈瑟菌引起的淋病。④钩端螺旋体病、梅毒、回归热。⑤放线菌病

不良反应

①过敏反应:为青霉素的主要不良反应,可出现药疹、血清病、溶血性贫血及粒细胞减少;最严重的是过敏性休克,表现为喉头水肿、支气管痉挛性哮喘、血压下降、循环衰竭、惊厥、昏迷,抢救不力可致死亡。②赫氏反应:用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体等感染时,出现症状加剧的现象。③其他:局部刺激、高血钾、高血钠等

头孢菌素类抗生素

1)第一代:头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定2)第二代:头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛、头孢丙烯3)第三代:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮4)第四代:头孢匹罗、头孢吡肟、头孢利定、头孢噻利5)第五代:头孢洛林、头孢吡普

第一代头孢菌素

1)作用特点:对G+菌作用强,G-菌差;对β-内酰胺酶的稳定性差;对肾脏毒性强;对铜绿假单胞菌、厌氧菌无效。2)临床应用:耐药性金葡菌感染及其它敏感菌引起的呼吸道感染,尿路感染,败血症。

第二代头孢菌素

1)作用特点:对G+菌的作用较第一代稍差,对G-菌的作用则较强,对部分厌氧菌有效,但对铜绿假单胞菌无效;对β-内酰胺酶较稳定;肾脏毒性较小。2)临床应用:一般G-菌感染,肺炎、胆道感染等

第三代头孢菌素

1)作用特点:对G+菌作用不如第一、二代,对G-菌作用强,特别是对厌氧菌和铜绿假单胞菌作用较强;对β-内酰胺酶稳定性较高;组织穿透力强,易透过血-脑屏障;对肾脏基本无毒性2)临床应用:严重感染及铜绿假单胞菌引起的感染,头孢曲松,头孢哌酮也可作为治疗伤寒的首选药之一3)注意事项:头孢哌酮、孟多可引起低凝血酶原、血小板低,进而导致出血

第四代头孢菌素

1)对G+、G-菌均有高效;对β-内酰胺酶高度稳定;穿透力好,分布广;对肾脏几乎无毒性。2)临床应用:治疗对第三代头孢菌素耐药的细菌感染。

第五代头孢菌素

1)作用特点:对G+菌强于前四代,对厌氧菌有效,对G-菌作用效果同四代;对β-内酰胺酶高度稳定;作用靶点为PBP2α;穿透力好,分布广;对肾脏无毒性。2)临床应用:复杂性皮肤软组织感染,G-菌引起的糖尿病足,社区、医院获得性肺

氨基糖苷类抗生素

抗菌谱

对多数需氧G-杆菌有强大的抗菌作用;部分药物对结核杆菌有效,如链霉素、卡那霉素、阿米卡星;对G-球菌,肠球菌、厌氧菌不敏感

抗菌机制

主要是通过干扰蛋白质的起始、延长和终止而抑制细菌蛋白质的合成,还能破坏细菌胞质膜的完整性子主题 1

临床应用

主要用于敏感需氧G-杆菌所致的全身感染;还可以用于治疗消化道感染、肠道术前准备、肝昏迷、治疗局部感染

不良反应

①耳毒性:包括前庭神经损害和耳蜗听神经损害

②肾毒性:表现为蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等

③神经肌肉麻痹:心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼吸衰竭

④过敏反应

链霉素,庆大霉素

四环素类

抗菌谱

抗菌谱广,对G+菌、G-菌(霍乱弧菌、布鲁氏菌)及厌氧菌有效,对铜绿假单胞菌和变形杆菌无效。

抗菌机制

与核蛋白体30s亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成;引起细菌细胞膜通透性增加

临床应用

首选用于治疗立克次体感染、支原体感染、衣原体感染、螺旋体感染

不良反应

局部刺激作用、二重感染、影响骨骼和牙齿的发育、光毒性、肝毒性、肾毒性等

氟喹诺酮

抗菌谱

第四代:对多数G+菌和G-菌有良好抗菌活性,对G+菌的作用进一步增强,对结核分枝杆菌、军团菌、支原体和衣原体的杀灭作用进一步增强;对厌氧菌的作用进一步增强

抗菌机制

抑制细菌DNA复制 ①对于G-菌,作用于DNA回旋酶A亚基,通过抑制其切口和封口功能而阻碍细菌DNA合成,最终导致细菌死亡 ②对于G+菌,作用于拓扑异构酶Ⅳ,通过抑制该酶,阻碍DNA复制后期姐妹染色体的分离

临床应用

(一)泌尿生殖道感染

(二)肠道感染与伤寒

(三)呼吸道感染

不良反应

胃肠道反应、中枢神经系统毒性、光毒性、心脏毒性、软骨损害。

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