胆碱受体激动药思维脑图思维导图
胆碱受体激动药概念，作用及药物种类全内容分解
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思维导图大纲
胆碱受体激动药思维导图模板大纲
概念及作用
直接作用的拟胆碱药，可直接激动·胆碱受体（M、N受体），产生与乙酰胆碱类似的作用
M、N胆碱受体激动药（胆碱酯类）
乙酰胆碱（Ach）
特点
胆碱能神经递质，极易被AchE水解，性质不稳定，作用广泛选择性较差
药理作用
M样作用
眼
Ach作用于瞳孔括约肌M3受体使其收缩，瞳孔缩小，眼内压降低
作用于睫状肌M受体，睫状肌收缩，适于视近物
心脏
窦房结
减慢心率（负性频率）
心房、心室
降低收缩力（负性肌力），缩短不应期
房室结
减慢传导速度(负性传导），延长不应期
血管
舒张
激动血管内皮细胞M3受体，导致内皮依赖性舒张因子（EDRF）释放，血管平滑肌松弛
激动M1受体，抑制NA释放舒血管
压力感受器、化学感受器引起
收缩
血管内皮受损
肺
作用于支气管平滑肌M3受体，引起支气管收缩
作用于支气管腺体促分泌
胃肠道
作用于胃肠壁M3受体使其收缩，胃肠运动增加
作用于胃肠道括约肌M3受体使其舒张
作用于胃肠平滑肌分泌腺M3受体，分泌增加
泌尿道
作用于M3受体，使膀胱壁收缩，使逼尿肌收缩，三角括约肌舒张
腺体
作用于副交感神经支配的所有腺体，汗腺、唾液腺、泪腺、鼻咽腺体分泌增加
N样作用
Nn受体兴奋
促进去甲肾上腺素释放，小血管收缩，血压升高
Nm受体兴奋
骨骼肌收缩
醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱
M胆碱受体激动药（生物碱）
毛果芸香碱（匹鲁卡品）
来源及特点
从毛果芸香属植物中提取的生物碱，具有水溶和脂溶性，故滴眼液通透性良好
体内过程
1%滴眼液滴眼后10-30分钟后出现缩瞳作用，持续4-8小时以上
降眼压作用达峰时间为75分钟，持续4-14小时
缓解口干20分钟起效，单次使用持续3-5小时，多次使用持续10小时
清除半衰期为0.76-1.35h，代谢物随尿排出
药理作用
主要作用：直接作用于副交感神经（包括汗腺）节后纤维支配的效应器官的M受体，对眼和腺体最为明显
眼
缩瞳
激动瞳孔括约肌M受体，肌肉收缩，瞳孔缩小
降低眼压
缩瞳作用使虹膜向中心拉动，使虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易通过巩膜静脉窦进入血液循环，使眼压下降
调节痉挛
激动睫状肌环形纤维上的M受体，睫状肌向虹膜中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，模糊不清只能视近物
腺体
可激动腺体的M受体，使汗腺、唾液腺、泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜等腺体分泌增加
其他系统
平滑肌
兴奋肠道，使张力、蠕动增强；支气管平滑肌兴奋，哮喘；兴奋子宫、膀胱、胆道平滑肌
心血管系统
心率、血压下降
临床应用
青光眼
青光眼眼压升高，视野缺损，2%以下毛果芸香碱滴眼可通过扩大前房角间隙降低眼压治疗闭角型青光眼，对开角型青光眼早期有一定疗效
虹膜炎
与扩瞳药阿托品交替应用可防止虹膜与晶状体黏连
口腔、喉咙黏膜干燥
激动M受体促进唾液分泌增加
可作为解救抗胆碱药阿托品中毒使用
不良反应
过量可出现M受体过度兴奋症状，用阿托品对症处理
毒蕈碱
食用野生蕈可出现流涎、流泪、恶心呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、支气管痉挛、血压下降、休克等中毒的M样症状
N胆碱受体激动药
Nm受体分布于骨骼肌，Nn受体分布于交感神经节、副交感神经节及肾上腺髓质
N胆碱受体激动药
烟碱、洛贝林、四甲铵等，烟碱与多种疾病密切相关
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