执业药师西药知识二考试知识点：抗抑郁药思维导图

该类药主要通过抑制突触前膜对 5-HT 及去甲肾上腺素的再摄取，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。代表药为阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。

四环类抗抑郁药通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能。代表药马普替林。

本类药物主要通过选择性抑制 5-HT 的再摄取，增加突触间隙 5-HT 浓度，发挥抗抑郁作用。本品与胆碱受体、组胺受体、肾上腺素受体几乎无亲和力。本类药物除舍曲林口服吸收缓慢外，其他药物口服吸收均较良好。除西酞普兰、艾司西酞普兰外，均存在首关效应。

本类药通过抑制 A 型单胺氧化酶，减少去甲肾上腺素、5-HT 及多巴胺的降解，增强去甲肾上腺素、5-HT 和多巴胺能神经功能，而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。吗氯贝胺口服吸收完全。

本类药物主要通过抑制 5-HT 及去甲肾上腺素(NE)再摄取，增强中枢 5-HT 能及 NE 能神经功能而发挥抗抑郁作用。代表药文拉法辛、度洛西汀。文拉法辛口服易吸收，存在首过代谢。

本类药物对难治性抑郁症的疗效明显优于 5-羟色胺再摄取抑制剂，甚至对多种不同抗抑郁药治疗失败者有效。

常见抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速)、心律失常、溢乳、嗜睡、体重增加、心电图异常、性功能障碍等。

常见抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高);偶见肝脏转氨酶 AST 及 ALT 升高、眩晕、嗜睡、体重改变等。

当与曲坦类抗偏头痛药、单胺氧化酶抑制剂、苯丙胺等与本类药联合应用时，应警惕引发5-羟色胺综合征，应注意在停用单胺氧化酶抑制剂后 14 日才可应用，反之亦然

吗氯贝胺常见多汗、口干、失眠、困倦、心悸等;少见震颤、肝脏转氨酶 AST 及 ALT 升高、可逆性意识模糊。

(1)西咪替丁、哌醋甲酯、抗精神病药、钙通道阻滞剂等肝药酶抑制剂可降低三环类抗抑郁药的代谢，导致血浆药物浓度升高，易引起或加重不良反应，甚至产生中毒症状。巴比妥类等肝药酶诱导剂可加速本类药的代谢，降低血浆浓度，减弱抗抑郁作用。

(2)本类药与单胺氧化酶抑制剂合用或先后用药，可引起严重不良反应，主要为 5-羟色胺综合征，如高血压、高热、肌阵挛、意识障碍等。

(3)本类药与抗惊厥药合用，可降低癫痫阈值，降低抗惊厥药作用，故需调整抗惊厥药剂量。

(4)氯米帕明、丙米嗪、多塞平等与华法林、双香豆素、茴茚二酮等抗凝血药合用，可降低抗凝血药的代谢，增加出血风险，应密切检测凝血酶原时间。

(5)氯米帕明与抗组胺药或抗胆碱药合用，可增强抗胆碱作用;与雌激素合用，可降低氯米帕明的抗抑郁作用，并增加不良反应;与肾上腺素受体激动剂合用，可引起严重的高血压和高热;与 5-HT 受体激动剂合用，可产生 5-HT 综合征。

(1)马普替林与抗组胺药合用可增强抗胆碱作用;与单胺氧化酶抑制剂合用易引起 5-HT 综合征;与甲状腺激素合用可增加心律失常的危险;可增加癫痫发作的危险性，使抗癫痫药疗效降低。

(2)与麻醉药、肌松药、巴比妥类和苯二氮卓类等镇静催眠药、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、镇痛药等合用可导致过度嗜睡。

(1)与单胺氧化酶抑制剂合用可引起 5-HT 综合征，表现为不安、肌阵挛、多汗、震颤、腹泻、高热、抽搐和精神错乱，严重者可致死亡。

(2)与增强 5-HT 能神经功能的药物合用可引起 5-HT 综合征。

(3)帕罗西汀能增强口服抗凝血药(华法林)和强心苷的药效。。

(1)与加强单胺类神经功能药合用，可出现高血压危象或 5-HT 综合征等严重不良反应。

(1)文拉法辛、米氮平、曲唑酮与单胺氧化酶抑制剂合用可导致严重的不良反应;与乙醇合用可增强中枢抑制作用。

(2)文拉法辛、曲唑酮与增强 5-HT 能神经功能的药物合用可引起 5-HT 综合征。

(3)文拉法辛与三环类抗抑郁药合用，两类药的毒性均可增加;文拉法辛与华法林合用，可使凝血酶原时间延长;米氮平可加重苯二氮卓类药的镇静作用。

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（责任编辑：hbz）