执业药师考试药理学知识点：药物相互作用思维导图

同时使用两种或两种以上的药物时，其中一种药物作用受到另一种药物的影响而发生明显的改变，称之为药物相互作用。包括药效学和药动学相互作用。

药动学相互作用是指一种药物的体内过程被另一种药物改变，使前者的药动学行为发生明显变化。

(1)影响吸收改变胃肠道pH可影响弱酸性或弱碱性药物的解离度，服用抗酸药可减少弱酸性药物，如阿司匹林、氨苄西林、磺胺类等药物的吸收;抗胃酸分泌的H2受体阻断药及奥美拉唑等可减少胃酸的分泌，影响酸性药物的吸收;药物在吸收过程中，有些可发生吸附或络合作用，如地高辛与吸附性抗酸药或考来烯胺同时服用，地高辛可被抗酸药或考来烯胺络合，而妨碍地高辛的吸收，钙、镁、铝等离子能与四环素形成可溶性络合物，影响吸收;西沙必利等可以增强胃肠蠕动，促使胃中的药物迅速进入肠道，导致同时服用的其他药物在肠道吸收提前，而抗胆碱药抑制胃肠蠕动，使同时服用的其他药物在胃内滞留，延缓吸收。

(2)影响分布与转运药物与血浆蛋白结合，结合率高低影响药物分布和转运。只有游离型的药物可分布和转运，具有药理活性;而结合型的药物不但无法进行分布和转运，也无药理活性。药物与血浆蛋白结合具有可逆性和饱和性，联合用药时，药物与血浆蛋白的结合可出现竞争性抑制。临床上许多药物与血浆蛋白有较高的结合率，如水合氯醛、吲哚美辛、阿司匹林、保泰松等，当与其他高血浆蛋白结合率的药物合用时，可将与之结合的药物游离出来，如口服降糖药和抗凝药与上述药物合用时，有可能使前者游离血药浓度大幅升高，出现低血糖反应或出血。如给早产儿或新生儿服用磺胺类药物或水杨酸，由于药物与血浆蛋白结合，可将胆红素从血浆蛋白中置换出来引起脑核性黄疸症。

(3)影响生物转化参与药物代谢的酶主要是肝脏的P450酶，其重要特征是可以被诱导或抑制，使药物的效应产生相应的变化，不少常用的药物本身就是肝药酶的诱导剂或抑制剂。苯巴比妥与口服抗凝药合用，使抗凝药的代谢加快而失效;利福平与口服避孕药合用，使避孕药的代谢加速而导致意外怀孕;氯霉素与双香豆素合用，可使双香豆素的代谢受阻而引起出血;酮康唑可以抑制特非那定的代谢，使其血药浓度升高而引起致命的室性心律失常。

(4)影响排泄许多药物在体内主要由肾脏排泄，当两种或两种以上通过肾小管主动分泌的药物联用时，就可发生竞争性抑制，使药效时间延长。如丙磺舒与青霉素和头孢菌素类药物合用时，就会减少后者的分泌，排泄减少，从而起到增效作用。某些药物由肾小球滤过或肾小管分泌而进入肾小管内，可随尿液的浓缩而被重吸收，这主要取决于药物在尿液中的解离度，因此改变尿液的pH，可影响药物的再吸收。如弱酸性药物苯巴比妥、保泰松、水杨酸盐、双香豆素等及弱碱性药物抗组胺药、氨茶碱、哌替啶、丙米嗪等，它们的排泄常常受到尿液pH变化的影响。临床利用上述原理进行一些药物中毒的解救，如碱化尿液加速弱酸性药物的排泄，用于弱酸性药物中毒的治疗，碱化尿液的常用药物为碳酸氢钠、乙酰唑胺、枸橼酸钠等;酸化尿液加速碱性药物排泄，用于碱性药物中毒的治疗，酸化尿液的药物有氯化铵、水杨酸等。

(1)协同作用两药同时或先后使用，可使原有的药效增强，称为协同作用，其包括相加作用、增强作用和增敏作用。

(2)拮抗作用联合用药后使原有的效应减弱，小于它们的分别作用，称为拮抗作用。拮抗作用常见于受体的拮抗药与激动药之间的相互作用。这种相互作用可用于药物中毒的解救。如有机磷农药中毒时，用阿托品拮抗其中毒的M样症状。