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《药二》知识点:二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂思维导图模板大纲
◆西格列汀
◆沙格列汀
◆维格列汀
◆利格列汀
◆阿格列汀
一、机制
进食后血糖高时,胃肠分泌细胞分泌两种肠促胰岛素
①胰高糖素样肽-1(GLP-1)
②葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)
两种肽均可促进分泌胰岛素。
二肽基肽酶-4鈥斺�斞杆俳到饬街蛛摹�
DPP-4抑制剂鈥斺�敿跎貵LP-1的降解、失活,使内源性GLP-1的水平升高,延长其活性,GLP-1增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌,并能减少肝葡萄糖的合成。
【补充】
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是什么?
为什么它不升血糖,反而能降糖?
鈥斺�擥LP-1由胰高血糖素原基因表达,在胰岛伪细胞中,胰高血糖素原基因的主要表达产物是胰高血糖素;
但是,在肠黏膜细胞中,GLP-1结构发生改变,反而促进胰岛素分泌了!鈥斺�斒е晾澹郧Ю�
鈥斺�斀澈螅珿LP-1促进胰岛素分泌。
DPP4抑制剂鈥斺�擷格列汀鈥斺�斕氐悖�
①联合用药上更加随机、方便,既可单药亦可联合,能与其他药任意搭配。
②刺激胰岛素分泌具有血糖依赖性,发生低血糖反应较少,对体重、血压几乎无影响。
③中效、稳定地降低糖化血红蛋白。
二、典型不良反应
1.体重鈥斺�斨行裕蚯岫仍黾印�
2.AST或ALT持续鈮フI舷薜�3倍,应停药。
3.严重超敏反应:
包括全身性过敏反应、血管性水肿和皮肤水疱性病变、剥脱性皮炎以及Stevens-Johnson综合征。阿格列汀与ACEI合用,可增加水肿风险。
4.咽炎、鼻炎、上呼吸道感染;泌尿道感染;急性坏死性胰腺炎;腹泻;肌痛、重度持续性关节痛、高血压。
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