2018执业药师备考：临床常用抗菌药物的分类及特点思维导图

此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型尾-内酰胺类及尾-内酰胺类与尾-内酰胺酶抑制剂组成的复合制剂。

(1)青霉素类

(2)头孢菌素类

(3)新型尾-内酰胺类

(4)尾-内酰胺酶抑制剂

此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗G-杆菌，包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆菌等。

阿米卡星作用最强。抗G 球菌也有一定活性，但不如第一、二代头孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米星作用最强，对结核杆菌以链霉素最好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用，使用受到一定的限制。

属窄谱速效抑菌剂，抗菌谱与青霉素G相似，主要为需氧的G 球菌、G-杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。

新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素，与红霉素相比，抗菌谱没有明显扩大，但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。

阿奇霉素对G 球菌作用比红霉素差，对G-杆菌比红霉素强，尤其对社会获得性肺炎(CAP)的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性，可作为CAP治疗的第一选择。

属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药，现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染，多西环素和米诺环素抗菌谱同四环素，但抗菌作用比四环素强5倍，米诺环素作用更强，对多数MRSA有效。

包括林可霉素、氯林可霉素，抗菌谱较窄，抗菌作用与红霉素相似，氯林可霉素抗菌活性较林可霉素强4-8倍，主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。

包括多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素B和E,肾毒性大，疗效差，只用于严重耐药的G-杆菌感染。

万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂，对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等G 球菌有高度抗菌活性，对G-杆菌多数耐药。

壁霉素抗菌谱与抗菌作用与万古霉素相似，但对表皮葡萄球菌稍差，对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。

包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。

抗菌谱与第三代头孢菌素相似而较广，对G-杆菌抗菌活性较G 球菌强，与环丙沙星、氧氟沙星相比，新喹诺酮类在保持原有对G-杆菌良好抗菌活性的同时，对G 球菌抗菌活性增强，以克林沙星、曲伐沙星最强。

对G 厌氧菌抗菌活性也有所增强，其中曲伐沙星较甲硝唑高10倍以上，被认为是目前喹诺酮类对G 厌氧菌抗菌活性最强者。

对其他呼吸科常见病原体的抗菌活性也有不同程度的提高，如司帕沙星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强4-8倍，对其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及MRSA均具有相当活性。

临床上多用于院内感染，尤其对其他抗生素耐药的G-杆菌及MRSA感染等。

近年来，细菌耐药率日益增加，尤其以肠杆菌、MRSA和绿脓杆菌最为显着。本类药物可使细菌在各品种间产生交叉耐药，并对其它抗生素，如尾-内酰胺类药物产生耐药。故选用时应注意选择适应证。

喹诺酮类药物新的分类法是将原来的第一、二代合称第一代，代表药物有萘啶酸、吡哌酸，抗菌谱为G-杆菌，用于尿路和肠道感染;将比较早期开发的氟喹诺酮类药物总称为第二代，代表药物有氧氟沙星、环丙沙星，抗菌谱为G-杆菌为主，用于各系统感染。

第三代是在第二代的基础上增加了抗G 球菌的活性，代表药物有司帕沙星、帕苏沙星，抗菌谱包括Gˉ杆菌和G 球菌，用于各系统感染;第四代是在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性，代表药物有曲伐沙星、莫西沙星，抗菌谱包括G-杆菌、G 球菌和厌氧菌，用于各系统感染。

第三、四代与第二代相比，主要是增加了对G 球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军团菌的抗菌活性，可作为CAP的第一线治疗用药。

常用的有复方新诺明，多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染，是卡氏肺孢子虫病的首选药物。

常用的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等。

异烟肼是抗结核首选药物，是一个细胞内外结核菌的全效杀菌剂，对繁殖期细菌效果较好，对静止期细菌效果差。利福平对结核菌有很强的抗菌活性，作用在繁殖期和静止期细胞内和细胞外，为全效杀菌剂。

吡嗪酰胺为细胞内及酸性环境中的强效杀菌剂，乙胺丁醇对繁殖期细菌有抑菌作用。异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是组成初始短程化疗方案的最主要药物，乙胺丁醇(或链霉素)可参与短程化疗方案的组成。以上药物联合应用，可增加疗效，延缓耐药性产生。

包括两性霉素B、氟康唑、伊曲康唑及5-氟胞嘧啶等。两性霉素B是最强的广谱抗真菌药，尽管其毒副作用大，但仍是深部真菌感染的首选药物之一，对新型隐球菌、组织胞浆菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有较强的抗菌活性。

氟康唑是广谱抗真菌药，对大部分念珠菌属、隐球菌屈和孢子菌属等有高效，但对曲霉菌无效。

伊曲康唑口服吸收好，抗菌谱广，对曲霉菌也有明显活性，毒副作用小。

5-氟胞嘧啶抗菌谱窄，对新型隐球菌、白色念珠菌有较强抗菌活性，对某些曲霉菌也有一定作用，与两性霉素B或氟康唑合用，可以提高疗效，防止耐药性产生。

如磷霉素，抗菌谱广，但抗菌作用不强，毒性低。甲硝唑、替硝唑，对各种专性厌氧菌有强大的杀菌作用，疗效明显优于林可霉素，对需氧菌或兼性厌氧菌无效，可与其它抗生素联合应用治疗混合感染。