抗抑郁药是历年执业药师考试《药学专业知识二》的必考内容,重点考查抗抑郁药的分类、相应的药理作用及各分类的代表药物。
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2017年执业药师考试抗抑郁药重点总结思维导图模板大纲
抗抑郁药主要分为三环类抗抑郁药、四环类抗抑郁药、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、单胺氧化酶抑制剂、5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂、去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药、5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂和选择性去甲肾上腺素再摄取制剂。
(1)三环类抗抑郁药
通过抑制突触前膜对5-HT及去甲肾上腺素的再摄取,使突触间隙的去甲肾上腺素和5-HT浓度升高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。代表药为阿米替林、丙米嗪、氯米帕明和多塞平。
(2)四环类抗抑郁药
通过抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能,从而发挥抗抑郁作用。代表药马普替林(主要代谢产物为具有活性的去甲马普替林)。
(3)选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
1)通过选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度,从而增强中枢5-HT能神经功能,发挥抗抑郁作用。
2)本类药物除西酞普兰、艾斯西酞普兰外,均存在首关效应。
3)戒断反应是SSRI较常见的不良反应,长期服用SSRI而需停药时,应采用逐步减量然后终止的方法。代表药为氟西汀、西酞普兰、氟伏沙明、帕罗西汀、舍曲林。
(4)单胺氧化酶抑制剂
本类药通过抑制A型单胺氧化酶,减少去甲肾上腺素、5-HT及多巴胺的降解,增强去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺能神经功能,而发挥抗抑郁作用。代表药为吗氯贝胺。
(5)5-HT及去甲肾上腺素再摄取抑制剂
本类药物主要通过抑制5-HT及去甲肾上腺素(noradrenaline,NE)再摄取,增强中枢5-HT能及NE能神经功能而发挥抗抑郁作用。代表药文拉法辛、度洛西汀。
(6)去甲肾上腺素能及特异性5-HT能抗抑郁药
通过阻断中枢NE能和5-HT能神经末梢突触前伪2受体,增加NE和5-HT的间接释放,增强中枢NE能及5-HT能神经的功能,并阻断5HT2、5-HT3受体以调节5-HT功能,从而达到抗抑郁作用。代表药米氮平。
(7)5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂。代表药曲唑酮。
(8)选择性去甲肾上腺素再摄取制剂
选择性抑制突触前膜对去甲肾上腺素的再摄取,增强中枢去甲肾上腺素能神经的功能。代表药瑞波西汀。
(1)典型不良反应
1)三环类抗抑郁药
常见抗胆碱能效应(口干、出汗、便秘、尿潴留、排尿困难、视物模糊、眼内压升高、心动过速)、心律失常、溢乳、嗜睡、体重增加、心电图异常、性功能障碍等。
2)四环类抗抑郁药
常见抗胆碱能效应。
3)选择性5-HT再摄取抑制剂
精神神经系统:焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感;生殖系统:性功能减退或障碍。
4)单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺常见多汗、口干、失眠、困倦、心悸等。
(2)禁忌证
1)对选择性5-HT再摄取抑制剂及其赋形剂过敏者、正在服用单胺氧化酶抑制剂者禁用选择性5-HT再摄取抑制剂。
2)正在服用单胺氧化酶抑制剂者禁用文拉法辛、度洛西汀、米氮平。
【2016年真题-A型题】
A.马普替林
B.阿米替林
C.西酞普林
D.文拉法辛
E.吗氯贝胺
【答案】D
【解析】1.三环类:阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明、多塞平等;2.四环类:马普替林;3.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂:帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、西肽普林、艾司西肽普林;4.单胺氧化酶抑制剂:吗氯贝胺;5.5-羟色胺及去甲肾上腺素再摄取抑制剂:文拉法辛、度洛西汀。
【2015年真题-B型题】
A.阿米替林
B.氟西汀
C.吗氯贝胺
D.文拉法辛
E.米氮平
2.属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的是( )
3.属于A型单胺氧化酶抑制剂的是( )
【答案】BCD
【解析】考查抗抑郁药分类及代表药物。
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