水解,氧化,其他反应等内容讲解
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药物的化学降解途径思维导图模板大纲
酯类药物的水解
如:盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因、盐酸可卡因、溴丙胺太林、硫酸阿托品、氢溴酸 后马托品等
水解时,盐酸普鲁卡因在酯键处断开,分 解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇,此分解产 物无明显的麻醉作用;对氨基苯甲酸还可继续 发生氧化,生成有色物质,同时在一定条件下 又能发生脱羧反应,生成有毒的苯胺,苯胺又 可继续被氧化,这是盐酸普鲁卡因注射液变黄 的主要原因。普鲁卡因的水解与溶液的pH 有 关,其最稳定的pH为3.5左右。
酰胺药物的水解
属于这类的药物有青霉素类、头孢菌素类、氯霉素、巴比妥类等。此外,如利多卡因、对乙酰氨基酚等也属于此类药物。
青霉素和头孢菌素类:这类药物的分子 中存在着不稳定的β-内酰胺环,在H+ 或 OH-影响下,易裂环失效。
氯霉素比青霉素类抗生素稳定, 但其水溶液仍易分解,在pH7 以下,主要是酰 胺水解,生成氨基物与二氯乙酸。
其他药物的水解
阿糖胞苷。另外,如维生素B 族、地西泮、碘苷等药物的降解,也主要是由于水解作用。
酚类药物
这类药物分子中具有酚羟 基,如肾上腺素、左旋多巴、吗啡、水杨酸 钠等
烯醇类药物
维生素C是这类药物的代表,分子中含有烯醇基,极易氧化
在有氧条件下,先氧化成去氢抗 坏血酸,然后经水解成为2,3-二酮古洛糖酸, 此化合物进一步氧化为草酸与L-丁糖酸。在无 氧条件下,发生脱水作用和水解作用生成呋喃 甲醛和二氧化碳,由于H* 的催化作用,在酸性介质中脱水作用比碱性介质快,实验中证实有 二氧化碳气体产生。
其他类药物
芳胺类如磺胺嘧啶钠, 吡唑酮类如氨基比林、安乃近,噻嗪类如盐酸 氯丙嗪、盐酸异丙嗪等
其他反应
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