药学专业知识点：巴比妥类药物思维导图

药学专业知识点：巴比妥类药物思维导图模板大纲

1. 一、发展历史

   1. 1864年12月6日德国著名科学家Adolf Von Baeyer Harvey利用丙二酸二乙酯与尿素反应合成了巴比妥酸，其本身没有催眠作用，但它的发现极大地推动了镇静催眠药物的研究进展。

   2. 1903年Baeyer的学生Hermann Emil Louis Fischer教授制备出一种巴比妥酸的衍生物——二乙基巴比妥酸，后被称为巴比妥或巴比通。其好友Josef Von Mering医生用狗进行实验发现了其催眠作用。

   3. 之后研究者们合成了数千种巴比妥酸类的化合物，也找出了适合做安眠药的药剂。其中，1911年合成的第2种巴比妥酸类化合物——苯巴比妥，于1912年作为镇静催眠药开始销售并使用，一直应用到20世纪60年代，才被后来上市的苯二氮类药物取代。

2. 二、药理作用

   1. 巴比妥类对中枢神经系统有普遍性抑制作用。随剂量的增加，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。大剂量对心血管系统也有抑制作用。过量可引起呼吸中枢麻痹而致死。

   2. 在非麻醉剂量时作用于γ-氨基丁酸（GABAA）A受体，主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。在没有GABA时，模拟GABA的作用，通过延长Cl-通道的开放时间，增加Cl-的通透性，使细胞膜超极化。此外，巴比妥类还可减弱或阻断谷氨酸作用于相应的受体后去极化导致的兴奋性反应，引起中枢抑制作用。

3. 三、作用比较与临床应用

   1. 长效

      1. 苯巴比妥（鲁米那）

         1. 显效时间

            1. 0.5~1

         2. 作用维持时间

            1. 6~8

         3. 主要用途

            1. 抗惊厥

      2. 巴比妥

         1. 显效时间

            1. 0.5~1

         2. 作用维持时间

            1. 6~8

         3. 主要用途

            1. 镇静催眠

   2. 短效

      1. 戊巴比妥

         1. 显效时间

            1. 0.25~0.5

         2. 作用维持时间

            1. 3~6

         3. 主要用途

            1. 抗惊厥

      2. 异戊巴比妥

         1. 显效时间

            1. 0.25~0.5

         2. 作用维持时间

            1. 3~6

         3. 主要用途

            1. 镇静催眠

   3. 短效

      1. 司可巴比妥

         1. 显效时间

            1. 0.25

         2. 作用维持时间

            1. 2~3

         3. 主要用途

            1. 抗惊厥、镇静催眠

   4. 超短效

      1. 硫喷妥钠

         1. 显效时间

            1. Iv．立即

         2. 作用维持时间

            1. 0.25

         3. 主要用途

            1. 静脉麻醉

   5. 1.镇静催眠：

      1. 小剂量巴比妥类药物可起到镇静作用， 可缓解焦虑烦躁不安状态。

      2. 中等剂量可催眠，即缩短入睡时间，减少觉醒次数和延长睡眠时间巴比妥类药物品种不同，起效时间和持续时间不同。

   6. 2.抗惊厥：

      1. 苯巴比妥有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用。

      2. 临床用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。

      3. 也应用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎、脑炎及中枢兴奋药引起的惊厥。

   7. 3.麻醉：

      1. 硫喷妥钠可用作静脉麻醉

4. 四、不良反应

   1. 1. 催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦，精细运动不协调。偶可引起剥脱性皮炎等严重计敏反应。

   2. 2. 中等剂量可轻度抑制呼吸中枢，严重肺功能不全和颅脑损伤所致呼吸抑制者禁用。其肝药酶诱导作用可加速其他药物的代谢，影响药效。

   3. 3. 长期连续服用巴比妥类药物可使患者产生对该药的精神依赖性和躯体依赖性，迫使患者继续用药，终至成瘾。成瘾后停药，出现戒断症状，表现为激动、失眠、焦虑，甚至惊厥。