执业药师《药一》知识点:镇痛药思维导图
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执业药师《药一》知识点:镇痛药思维导图模板大纲
1.分类
(1)天然生物碱及其类似物:吗啡、海洛因、可待因、纳洛酮
(2)合成镇痛药:哌替啶、瑞芬太尼(含酯键、起效快、维持时间短)、舒芬太尼、盐酸美沙酮
(3)其他合成镇痛药:盐酸布桂嗪、盐酸曲马多
2.构效关系和作用特点
(1)吗啡
吗啡由5个环稠合而成,左旋吗啡有效,吗啡具有苯酚结构,在光照下能被空气氧化变质。在酸性溶液中加热,可脱水并进行分子重排,生成阿扑吗啡
(2)吗啡N-甲基被烯丙基取代得到吗啡受体拮抗剂烯丙吗啡和纳洛酮。
(3)哌替啶
酯键不易水解,在体内生成没有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶
(4)盐酸美沙酮
左旋体镇痛作用强于右旋体
(5)盐酸布桂嗪和盐酸曲马多
盐酸布桂嗪是阿片受体的激动-拮抗剂,镇痛作用约为吗啡的1/3,显效速度快。盐酸曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂,有两个手性中心,临床用其外消旋体
1.分类
水杨酸类:阿司匹林、贝诺酯
苯胺类:对乙酰氨基酚
2.构效关系和作用特点
(1)水杨酸类
阿司匹林结构中的酯键可水解产生水杨酸,含有酚羟基可发生氧化反应。
阿司匹林水解生成的水杨酸与三氯化铁试液反应,呈紫堇色。此反应可用于本品的鉴别
(2)苯胺类
对乙酰氨基酚结构中含有酰胺键,相对稳定,贮藏不当发生水解
极少数可代谢为对肝肾有毒性的乙酰亚胺醌,引起肝坏死,可用谷胱甘肽或者乙酰半胱氨酸解毒