2019年执业药师考点：磷酸二酯酶抑制剂(PDEs)思维导图

1.抑制磷酸二酯酶活性，降低第二信使环磷腺苷(cAMP)和环磷鸟苷(cGMP)的水解，提升细胞内cAMP或cGMP的浓度——松弛支气管平滑肌;并可抑制免疫和炎症细胞。

2.阻断腺苷受体——对抗腺嘌呤对呼吸道的收缩作用，改善患者膈肌收缩力，减少呼吸肌疲劳，改善肺功能。

3.直接松弛呼吸道平滑肌。

4.增加心排血量;利尿;抑制组胺释放——抗炎。

1.茶碱——用于缓解成人和3岁以上儿童的支气管哮喘发作，哮喘急性发作后的维持治疗。

2.氨茶碱：

3.多索茶碱：

4.二羟丙茶碱：

常见：过度兴奋、烦躁、呼吸急促、震颤和眩晕。

发热、惊厥、心动过速、严重心律失常、阵发性痉挛，严重者甚至呼吸、心跳骤停而致死。

1.与糖皮质激素——协同——尤其适用于预防夜间哮喘发作和夜间咳嗽。

2.与普萘洛尔——拮抗。

有效血浆浓度(5～20μg/ml)与中毒药物浓度(大于20μg/ml)比较接近，难以掌握，应监测茶碱血浆浓度——洋地黄类。

(1)空腹口服，吸收较快。

(2)保留灌肠给药吸收迅速，但可引起局部刺激，多次给药可致药物在体内蓄积，引起毒性反应。

(3)肌内注射可刺激注射部位，引起疼痛、红肿，目前已少用。静脉注射需稀释。

茶碱类白日吸收快，而晚间吸收较慢——采取日低夜高的给药剂量。多数以临睡前服用为佳。

但氨茶碱早晨7点服用效果最好，毒性最低——宜于晨服。