2019年执业药师第一章第二节考点：药物剂型与制剂思维导图

1、剂型和制剂的概念

2.剂型的分类

1.药物剂型与给药途径有关

①可改变药物的作用性质;②可调节药物的作用速度;③可降低(或消除)药物的不良反应;④可产生靶向作用;⑤可提高药物的稳定性;⑥可影响疗效。

(1)按来源分类①天然物质;②半合成物质;③全合成物质。

(2)按作用与用途分类约66种，包括溶剂、增溶剂、助溶剂、防腐剂、矫味剂、着色剂、助悬剂、乳化剂、润湿剂、发泡剂、消泡剂、填充剂、吸收剂、稀释剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂、助流剂、包衣材料、增塑剂、pH调节剂、抗氧剂、渗透压调节剂、螯合剂、渗透促进剂、增稠剂、保湿剂、抛射剂与缓释、控释材

(3)按给药途径分类可分为口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等。

(1)药用辅料的功能①赋型;②使制备过程顺利进行;③提高药物稳定性;④提高药物疗效;⑤降低药物毒副作用;⑥调节药物作用;⑦增加患者用药的顺应性。

(2)药用辅料的应用原则①满足制剂成型、有效、稳定、安全和方便要求的最低用量原则;②无不良影响原则。即不降低药物疗效，不产生毒副作用，不干扰制剂

(1)必须符合药用要求，供注射剂用的应符合注射用质量要求。

(2)对人体无毒害作用，化学性质稳定，不与主药及其他辅料发生作用，不影响制剂的质量检验。

(3)影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质应符合要求。包括与生产工艺及安全性有关的常规试验(如性状、鉴别、检查和含量测定等)项目及影响制剂性能的功能性试验(如黏度等)。

(4)残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求;注射用药用辅料的热原或细菌内毒素、无菌等应符合要求。

药物稳定性是指原料药及制剂保持其物理、化学、生物学和微生物学性质的能力。通过稳定性试验，考察药物不同环境条件(如温度、湿度和光线等)下制剂特性随时间变化的规律，以认识和预测制剂的稳定趋势。为制剂生产、包装、贮存和运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据。

(1)化学不稳定性化学不稳定性是指药物由于水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合或脱羧，以及药物相互作用产生的化学反应，使药物含量(或效价)和色泽产生变化。

(2)物理不稳定性物理不稳定性是指制剂的物理性能发生变化，如混悬剂中药物颗粒结块或结晶生长，乳剂的分层或破裂，胶体制剂的老化，片剂崩解度或溶出速度的改变等。

(3)生物不稳定性南于微生物污染滋长，引起药物的酸败分解变质。

水解和氧化是药物降解的两个主要途径，其他如异构化、聚合和脱羧等反应，在某些药物中也有发生。见表1—4。