2019年执业药师《药物化学》考前强化讲义思维导图

迄今已发现30多类非甾体化合物具有雌激素活性，主要是二苯乙烯类化合物，结构简单、制备方便，有些已上市。其中已烯雌酚最具代表性。

己烯雌酚(Diethylstilbestr01)为无色结晶或白色结晶性粉末，几乎无臭。可溶于乙醇、乙醚、脂肪油中，微溶于三氯甲烷，在水中不溶。由于酚羟基具弱酸性，可溶于碱金属氢氧化物水溶液中。己烯雌酚可以很快从胃肠道吸收，在肝脏中失活很慢，口服有效，多制成口服片剂应用，也有将它溶在植物油中制成油针剂。

己烯雌酚存在几何异构体。反式异构体的活性是其顺式异构体的l0倍。临床使用反式己烯雌酚，洽疗绝经后妇女乳腺癌和男性前列腺癌，用于雌激素替补疗法，以及作为应急事后避孕药。因怀孕初期用药对胎儿有影响，故孕妇禁用。前列腺癌患者可出现女性化现象。

己烯雌酚结构中两个酚羟基是活性必需的，将其成酯修饰可制备前药。如二丙酸己烯雌酚长效油剂，进入体内缓慢水解释出己烯雌酚，作用可持续2～3d。

磷雌酚(Fosfestr01)是己烯雌酚的双磷酸酯，可在体内磷酸酯酶的作用下水解活化释出己烯雌酚。由于前列腺癌细胞中的磷酸酯酶活性较高，磷雌酚可在癌细胞释放更多的己烯雌酚，提高药物作用的部位选择性，故磷雌酚常制成双钠盐或四钠盐的水溶性注射剂用于治疗前列腺癌。

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（责任编辑：hbz）