2017执业西药一备考：药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律思维导图

药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律在第二章中属于比较简单的一个知识点，但是属于常考知识点，考试大约占2～3分。考试有两种考查方式：一是考查第Ⅱ相生物转化包括哪些，其中哪些是极性增强的，哪些是极性降低的。二是考查具体药物的生物转化规律。

第Ⅱ相生物转化反应为结合反应，主要包括六方面：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应、乙酰化结合反应、甲基化结合反应。其中，前四个是使极性和水溶性增强的，后两个是使极性和水溶性降低的。这与官能团的性质相符，前四个都可以看成是与酸的结合;后两个是与脂肪烃的结合。

具体药物的第Ⅱ相生物转化规律如下表所示：

【答案】E

【解析】葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O-、N-、S-和C-的葡萄糖醛苷化。

1.含有甲磺酸酯结构的抗肿瘤药物白消安，在体内的Ⅱ相代谢反应是

2.含有儿茶酚胺结构的肾上腺素，在体内发生COMT失活代谢反应是