2017执业药师考试重点-药物结构思维导图
2017执业药师考试重点-药物结构
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思维导图大纲
2017执业药师考试重点-药物结构思维导图模板大纲
(一)药物结构与官能团
1、药物的主要结构骨架与药效团
药物=母核+药效团(一类药物母核可能不同，但是均含有相同的药效团或者在体内代谢后能生成药效团)例如他汀类药物。
2、药物的典型官能团对生物活性的影响
①活性：伯胺＞仲胺
＞②季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用
1、药物化学结构对药物转运、转运体的影响
许多组织的生物膜存在特殊的转运蛋白，系统介导药物跨膜转运，称为转运体。许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂。可通过结构修饰增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。
例：阿昔洛韦+L-缬氨酸鈥斺�敺ノ袈逦�(小肠上皮细胞转运体PEPT1底物)，增加其吸收鈥斺�斀胩迥诤笏馕姿岚⑽袈逦し⒒右┬А�
2、药物化学结构对药物不良反应的影响
(1)对细胞色素P450的作用
细胞色素P450是主要的药物代谢酶，有很多亚型，但CYP3A4最多，约占总量的50%。
类型
作用
代表药
可逆性抑制剂
可逆性地抑制细胞色素P450
酮康唑
不可逆性抑制剂
不可逆地抑制细胞色素P450
异烟肼
类不可逆抑制剂
最终结果是不可逆的抑制作用，但是起效时间比较缓慢
地尔硫（艹卓）、丙咪嗪、尼卡地平
诱导剂
细胞色素P450活性增强
乙醇
(2)对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响
许多药理作用各异、化学结构多样的药物对hERGK+通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物，如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药。
3、药物与作用靶标结合的化学本质：药物+生物大分子
键合类型
典型药物
共价键（不可逆）
化学治疗药物
非共价键（可逆）
氢键
最常见的非共价键形式
离子-偶极和偶极-偶极
羰基化合物
电荷转移复合物
氯喹
疏水性相互作用
药物非极性部分与生物大分子非极性部分相互作用
范德华引力
非极性分子中的暂时不对称电荷分布
4、药物的手性特征及其对药物作用的影响
药物代谢分为两相：
第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团。
第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合。
药物结构与第I相生物转化的规律
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