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执业药师资格考试备考资料:抗生素篇思维导图

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2014年执业药师综合辅导:抗生素的用途简介,历史和作用机理。

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思维导图大纲

执业药师资格考试备考资料:抗生素篇思维导图模板大纲

抗生素的用途简介

抗生素以前被称为抗菌素,事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用,近年来通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质,用于治病的抗生素除由此直接提取外;还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲,抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。

重复使用一种抗生素可能会使致病菌产生抗药性。之所以现在提出杜绝滥用抗生素此乃是原因之一。科学地使用抗生素是有的放矢。通常建议做细菌培养并作药敏试验,根据药敏试验的结果选用极度敏感药物,这样就避免了盲目性,而且也能收到良好的治疗效果。

抗生素的使用历史

1877年,Pasteur和Joubert首先认识到微生物产品有可能成为治疗药物,他们发表了实验观察,即普通的微生物能抑制尿中炭疽杆菌的生长。

1928年,弗莱明爵士发现了能杀死致命的细菌的青霉菌。青霉素治愈了梅毒和淋病,而且在当时没有任何明显的副作用。

1936年,磺胺的临床应用开创了现代抗微生物化疗的新纪元。

1944年在新泽西大学分离出来第二种抗生素链霉素,它有效治愈了另一种可怕的传染病:结核。

1947年出现氯霉素,它主要针对痢疾、炭疽病菌,治疗轻度感染。

1948年四环素出现,这是最早的广谱抗生素。在当时看来,它能够在还未确诊的情况下有效地使用。今天四环素基本上只被用于家畜饲养。

1956年礼来公司发明了万古霉素被称为抗生素的最后武器。因为它对G+细菌细胞壁、细胞膜和RNA有三重杀菌机制,不易诱导细菌对其产生耐药。

1980年代喹诺酮类药物出现。和其他抗菌药不同,它们破坏细菌染色体,不受基因交换耐药性的影响。

1992年,这类药物中的一个变体因为造成肝肾功能紊乱被美国取缔,但在发展中国家仍有使用。

抗生素的作用机理

抗生素等抗菌剂的抑菌或杀菌作用,主要是针对"细菌有而人(或其它高等动植物)没有"的机制进行杀伤,有4大类作用机理:

阻碍细菌细胞壁的合成,导致细菌在低渗透压环境下膨胀破裂死亡,以这种方式作用的抗生素主要是尾-内酰胺类抗生素。哺乳动物的细胞没有细胞壁,不受这类药物的影响。

与细菌细胞膜相互作用,增强细菌细胞膜的通透性、打开膜上的离子通道,让细菌内部的有用物质漏出菌体或电解质平衡失调而死。以这种方式作用的抗生素有多粘菌素和短杆菌肽等。

与细菌核糖体或其反应底物(如tRNA、mRNA)相互所用,抑制蛋白质的合成鈥斺�斦庖馕蹲畔赴婊钏匦璧慕峁沟鞍缀兔覆荒鼙缓铣伞R哉庵址绞阶饔玫目股匕ㄋ幕匪乩嗫股亍⒋蠡纺邗ダ嗫股亍被擒绽嗫股亍⒙让顾氐取�

阻碍细菌DNA的复制和转录,阻碍DNA复制将导致细菌细胞分裂繁殖受阻,阻碍DNA转录成mRNA则导致后续的mRNA翻译合成蛋白的过程受阻。以这种方式作用的主要是人工合成的抗菌剂喹诺酮类(如氧氟沙星)。

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