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药理学肾上腺皮质激素类药思维导图

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肾上腺皮质激素类药结构与胆固醇相似的一类药物,又称类固醇类激素。其化学结构系4个环状结构上有三个支链,形状与汉字的“甾”相仿,故又称为甾体激素。

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思维导图大纲

药理学肾上腺皮质激素类药思维导图模板大纲

肾上腺皮质激素

是肾上腺皮质分泌的各种类固醇的总称,包括:盐皮质激素、糖皮质激素、性激素

药理作用

通过分布广泛的糖皮质激素受体而起作用

当其进入靶组织细胞后,立即与胞浆特异性受体结合,激素受体复合物进入细胞核,与DNA基因上的激素反应位点结合,影响基因转录,改变介质相关蛋白的水平,进而发挥广泛的药理作用

1.抗炎

其特点为显著、非特异性

急性炎症早期,可抑制局部血管扩张,降低毛细血管通透性,使血浆渗出减少、白细胞浸润及吞噬作用减弱,改善红、肿、热、痛等症状

慢性炎症或急性炎症的后期,能抑制毛细血管和成纤维细胞的增生及肉芽组织的形成,减轻炎症引起的疤痕和粘连

机制

(1)抑制磷脂酶A2减少前列腺素类及白三烯类的生成,降低血管通透性

(2)稳定溶酶体膜,减轻细胞和组织的损伤性反应

(3)增加血管张力,降低毛细血管通透性

(4)抑制中性粒细胞、单核细胞和巨噬细胞向炎症区域的聚集

(5) 抑制某些细胞因子及粘附分子的产

(6) 抑制吞噬细胞功能

(7) 抑制炎症后期肉芽组织的增生

(8)诱导炎症细胞凋亡

2. 抗过敏与免疫抑制

可抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理,阻碍淋巴母细胞的增殖,加速致敏淋巴细胞的破坏和解体,使血中淋巴细胞迅速降低

小剂量主要抑制细胞免疫,大剂量抑制体液免疫

3.抗内毒素

提高机体对细菌内毒素的耐受力,缓和机体对内毒素的反应,减轻细胞损伤,缓解毒血症状

4.抗休克

抗炎、稳定溶酶体膜、免疫抑制、抗内毒素、解除小血管痉挛,改善微循环、减少心肌抑制因子(MDF)的产生

5.影响血液与造血系统

增强骨髓造血功能,使血液中嗜中性粒细胞、红细胞、血红蛋白含量、 血小板、纤维蛋白原增多;血中淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞减少

6.其他作用

(1)退热:抑制体温中枢对致热原的反应、减少内源性致热原的释放

(2)中枢兴奋:减少脑中抑制性递质γ-氨基丁酸的浓度,提高中枢神经系统的兴奋性

(3)促进消化: 可刺激胃产生过多的胃酸和胃蛋白酶,加快消化性溃疡的进展

(4)增加肾小球滤过率;(5)促进胎儿发育;(6)允许作用(与其他激素协同作用)

临床应用

1.肾上腺皮质功能不全(阿狄森病):适当剂量维持正常生理作用

2.严重感染

主要用于中毒性感染或同时伴有休克者。在应用有效、足量抗生素治疗感染同时,可用糖皮质激素辅助治疗

一般病毒性感染不宜使用,因用后可减低机体防御功能,反使感染病灶扩散而恶化

3.防止某些炎症的后遗症

防止或减轻粘连及疤痕形成而引起的功能障碍

4.自身免疫性疾病

如风湿性及类风湿性关节炎、风湿性心肌炎、红斑狼疮、肾病综合征及自身免疫性贫血等,可缓解症状,但不能根治

一般采用综合疗法,不宜单用,以免引起不良反应

5.器官移植排斥反应

与环孢素等免疫抑制剂合用,疗效更好,并减少两药的剂量

6.过敏性疾病

支气管哮喘、血清病、血管神经性水肿及过敏性休克等,能抑制抗原-抗体反应所致的组织损害和炎症过程

7.休克

对感染性休克,在有效足量的抗生素治疗下,及早大量突击使用糖皮质激素,产生效果后即可停药

对过敏性休克,应先采用肾上腺素,随后合用糖皮质激素;对心源性休克,须结合病因治疗

对低血容量性休克,在补液补电解质或输血后效果不显著者,可合用超大剂量的糖皮质激素

8.血液病

急性淋巴细胞性白血病、再生障碍性贫血、粒细胞减少症、血小板减少症和过敏性紫癜等。能改善症状,但停药后易复发

9.皮肤病

局部应用治疗接触性皮炎、湿疹、牛皮癣、肛门瘙痒等

不良反应

1. 类肾上腺皮质功能亢进症(库欣综合征)

2.诱发或加重感染

3.诱发或加重消化系统溃疡

4.骨质疏松、延缓伤口愈合

5.延缓生长

6.肾上腺皮质萎缩和功能不全

7.神经精神异常 精神病或癫痫;儿童大量应用可致惊厥

8.白内障、青光眼

9.反跳现象:宜待症状缓解后逐渐减量,直至停药

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