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2017年执业药师备考:《药理学》重点知识六思维导图模板大纲
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概述
1.青霉素类(1)青霉素的体内过程、抗菌作用、临床应用、不良反应及防治
(2)青霉素V、双氯西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、替卡西林、哌拉西林的抗菌作用及临床应用
2.头孢菌素类(1)头孢菌素类的分代及各代抗菌作用的特点以及临床应用
(2)头孢噻吩、头孢羟氨苄、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢克洛、头孢匹罗等的抗菌作用特点
3.非典型尾-内酰胺类(1)亚胺培南、氨曲南抗菌谱及临床应用
(2)尾-内酰胺酶抑制剂复方制剂奥格门汀和泰能的抗菌作用特点及其临床应用
一、青霉素类
(一)青霉素
【体内过程】
1.不耐酸,不耐消化酶鈥斺�敳荒芸诜�
2.肌注鈥斺�斘胀耆�15~30min达峰浓度。
3.不易透过血脑屏障,但脑膜发炎时,血脑屏障的通透性增加鈥斺�斈艽锏接行ǘ取�
4.具有明显的抗菌后效应(PAE)鈥斺�斪苈邸�
当抗菌药物与细菌接触一定时间后,药物浓度逐渐下降,低于最小抑菌浓度或药物全部排出以后,仍然对细菌的生长繁殖继续有抑制作用。
PAE时间越长,抗菌活性越强。
5.细菌受青霉素一次杀伤后恢复其增殖力需要6~12h。
故每日2次肌注能达到治疗要求(仅对生长繁殖的细菌有杀伤作用),严重感染3~4h给药1次。
【抗菌作用】
1.抗菌谱:窄。
G+球菌和杆菌、G-球菌、螺旋体。
注意:G-杆菌无效!
有效的是鈥斺�敗厩昂罅礣ANG】氨基糖苷类。
1)G+球菌鈥斺�斎苎粤辞蚓⒎窝琢辞蚓⒉萋躺辞蚓⒎窝姿蚓⒉徊嗝顾孛傅慕鸹粕咸亚蚓脱嵫醯难粜郧蚓�
2)G-球菌鈥斺�斈阅ぱ啄紊蚓⒘懿∧紊笳吣鸵┮严嗟逼毡椤�
3)G+杆菌鈥斺�敯缀戆糇锤司⑻烤已挎吒司⑵粕朔绺司⒉阅に缶⒎畔呔簟�
4)螺旋体鈥斺�斆范尽⒐扯思笆笠嚷菪�
青霉素【TANG 原创】
废草上面长葡萄,
溶血链球可治好。
下治淋病上流脑,
白炭破产放心瞧。
勾搭梅毒鼠咬热,
青霉素都能治疗!
1)G+球鈥斺�斎芰础⒎瘟础⒉萘础⒎窝姿蚓⒉徊嗝顾孛傅慕鹌暇脱嵫醯难粜郧蚓�
2)G-球鈥斺�斈阅ぱ啄紊蚓⒘懿。笳吣鸵┢毡椤�
3)G+杆菌鈥斺�敯缀怼⑻烤摇⑵粕朔纭⒉阅に缶⒎畔呔簟�
4)螺旋体鈥斺�斆范尽⒐扯思笆笠嚷菪�
2.抗菌机制:
青霉素与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制转肽酶鈥斺�斚赴谥叙る暮铣烧习�斺�斚赴谌彼穑妇蛘汀⒘呀狻⑺劳觥�
【临床应用】
青霉素【TANG 原创】
路废草上面长葡萄,
路溶血链球可治好。
路下治淋病上流脑,
路白炭破产放心瞧。
路勾搭梅毒鼠咬热,
路青霉素都能治疗!
①链球菌感染。
溶血性链球菌鈥斺�斞恃住⒎湮炎橹住⒒怨亟谘住⒎窝住⒉烊取苎⒓靶珊烊�
肺炎链球菌鈥斺�敶笠缎苑窝住⒅卸�
草绿色链球菌鈥斺�敽粑栏腥尽⒛阅ぱ椎取�
②脑膜炎奈瑟菌鈥斺�斈阅ぱ住�
③G+杆菌鈥斺�斊粕朔纭缀怼⑻烤也。�+抗毒素。
④螺旋体鈥斺�敼扯寺菪宀⒚范尽⒒毓槿鹊取�
问题:青霉素与四环素、氯霉素和大环内酯类合用有拮抗作用。为什么?
答:
①青霉素鈥斺�敺敝称谏本�
②四环素、氯霉素和大环内酯类鈥斺�斠志┾�斺�斪璋妇敝斥�斺�斍嗝顾夭荒艹浞址⒒幼饔谩�
【不良反应】
毒性小,除局部刺激外,主要是变态反应鈥斺�敶涌际缘慕嵌榷裕苤匾�!
1.局部刺激:疼痛、红肿、硬结。
2.变态反应鈥斺�斪畛<⒆钛现亍�
常见鈥斺�斠┤取⑵ふ睢⑤÷檎�
严重鈥斺�敼粜孕菘�(发生率约万分之一左右):表现为喉头水肿、肺水肿、呼吸困难、循环衰竭、抽搐和昏迷等。如不及时抢救,可危及生命。
(1)预防:
①避免局部应用;
②用药前询问过敏史;
③使用前做皮肤过敏试验,反应阳性者禁用;警惕个别人在皮试过程中出现休克;
④备好抢救药品(肾上腺素)。
(2)抢救
①立即皮下或肌注0.1%肾上腺素,严重者应稀释后缓慢静注或滴注。
②必要时+糖皮质激素和抗组胺药。
3.赫氏反应:
治疗梅毒和钩端螺旋体病时鈥斺�敽健⒎⑷取⒑硗础⑼吠础⑿亩俚龋⒆醇又兀晌<吧N裁�
鈥斺�斏泵鸫罅柯菪搴螅头欧悄诙舅刂氯仍�
4.脑毒性:
大剂量青霉素钾盐注射鈥斺�斈远拘裕硐治≌舐蔚取�
老年患者不宜大剂量钾盐静脉注射给药,以免发生高血钾,可以静滴。
【青霉素口诀】鈥擳ANG
窄谱杀菌青霉素,
竞争菌体转肽酶;
粘肽合成受干扰,
阳性细菌杀灭掉;
过敏反应危险大,
一问二试三观察。
(二)半合成青霉素鈥斺�斠罂咕饔煤土俅灿τ�(注意特殊性)
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