2017年执业药师备考：《药理学》重点知识七思维导图
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思维导图大纲
2017年执业药师备考：《药理学》重点知识七思维导图模板大纲
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第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素
概述
1.大环内酯类
（1）大环内酯类的抗菌作用及机制、药动学特点、临床应用和不良反应（2）红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的抗菌作用特点、临床应用及其不良反应
2.林可霉素类与多肽类
（1）克林霉素抗菌作用及机制、临床应用、不良反应（2）万古霉素、替考拉宁抗菌作用及其不良反应
一、大环内酯类
(一)大环内酯类
【抗菌作用及机制】
1.抗菌作用：大多数G+菌、部分G-菌和厌氧球菌。快效抑菌剂，高浓度时为杀菌剂。
在碱性环境中抗菌活性增强。
2.抗菌机制
不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上，阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制菌体蛋白质合成。
大环内酯类与克林霉素和氯霉素作用靶位相同，当与这些药物合用时，可发生相互拮抗作用。
【原创口诀】30而立四环素，红绿林中50载!
【药动学特点】
1.吸收：红霉素易被胃酸破坏，故用其肠衣片或酯化产物。第二代大环内酯类耐酸，口服吸收好。
2.分布：广泛分布到除脑组织和脑脊液外的各种体液和组织中。红霉素能进入前列腺。
【临床应用】
1.链球菌鈥斺�斞恃住⑿珊烊取⒌ざ尽⒓毙员馓姨逖住⒎湮炎橹住�
2.军团菌鈥斺�敺窝住�
3.衣原体、支原体鈥斺�敽粑兰懊谀蛏诚低掣腥尽�
4.白喉杆菌感染鈥斺�敽烀顾啬芨�
【不良反应】低毒性。
1.消化道反应。
2.肝损害。
3.变态反应，偶见。
4.二重感染鈥斺�斁菏У鳎鱿稚嘌住⒖诮茄住⑽蹦ば猿ρ椎取�
5.其他鈥斺�斏龉δ懿涣颊呋嵋鸲拘�;静脉滴注速度过快鈥斺�斝脑喽拘浴�
(二)代表药物
1.红霉素鈥斺�斨瘟瓢偃湛取⒕啪⒖粘ν淝ρ缀椭г宸窝椎氖籽∫�
【原创口诀TANG】百支空军首选红!
也用于四环素类禁忌证鈥斺�斢ざ谝略宸窝缀托律垩住�
【前后联系】第9章鈥斺�斔幕匪赜糜谒奶�(衣原体、支原体、螺旋体、立克次体)，但对于新生儿而言，四环素有8大不良反应，不宜应用!
红霉素的不良反应：
主要鈥斺�斘赋Φ婪从Α�
少数鈥斺�敻嗡鸷Γ霰疴�斺�敼舴从Α⒍�
2.罗红霉素鈥斺�斂咕啪俊�
对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。
主要不良反应鈥斺�斘赋Φ婪从Α�
3.克拉霉素鈥斺�斪钋俊�
抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。
对酸稳定，但首过消除明显。
常见不良反应鈥斺�斘赋Φ婪从Α⑼吠础⒀灏被泼付淘萆摺�
4.阿奇霉素鈥斺�斨г遄钋俊Ｎ赋Ψ从π�
对酸稳定、胃肠道刺激少;t1/2长(68h)，每日给药一次。
对肺炎支原体的作用为大环内酯类中最强者。
半合成大环内酯类口诀鈥擳ANG(原创)
【二代大环】
二代大环罗克阿，
耐酸稳定能口服。
不良减轻半衰长，
呼吸感染可用它。
二、林可霉素类
包括：林可霉素和克林霉素。二者抗菌谱相同，但克林霉素更强，口服吸收好且毒性小。
常用克林霉素。
骨组织可达更高浓度鈥斺�斨瘟平鸹粕咸亚蚓鹿撬柩租�斺�斒籽�!
【抗菌作用】
1.抗菌谱：
特点是对G+菌或G-厌氧菌均有强大杀菌作用。
2.作用机制：
与大环内酯类相同。
在细菌核糖体50s亚基上的结合点与红霉素和氯霉素相同或相近，不宜同时使用。
【临床应用】G+球菌+厌氧菌。
1.需氧G+球菌：金葡、肺炎链球菌、溶血性链球菌鈥斺�敽粑栏腥尽�
2.厌氧菌鈥斺�斂谇桓腥尽⑴枨谎缀拖妇砸醯姥椎妊现馗腥咎乇鹩行В绕涠源嗳趵喔司碌母腥尽�
3.其他：
①静脉注射+口服乙氨嘧啶鈥斺�斨瘟剖蠊翁逶贏IDS患者引起的脑炎;
②与伯氨喹共同静注鈥斺�斨瘟艫IDS患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎。
【不良反应】
1.消化道反应。
2.变态反应。
3.肝毒性：血清转氨酶增高。
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