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2017年执业药师备考:《药理学》重点知识七思维导图

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思维导图大纲

2017年执业药师备考:《药理学》重点知识七思维导图模板大纲

执业药师考试交流群:586783506

第七章大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

概述

1.大环内酯类

(1)大环内酯类的抗菌作用及机制、药动学特点、临床应用和不良反应(2)红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素的抗菌作用特点、临床应用及其不良反应

2.林可霉素类与多肽类

(1)克林霉素抗菌作用及机制、临床应用、不良反应(2)万古霉素、替考拉宁抗菌作用及其不良反应

一、大环内酯类

(一)大环内酯类

【抗菌作用及机制】

1.抗菌作用:大多数G+菌、部分G-菌和厌氧球菌。快效抑菌剂,高浓度时为杀菌剂。

在碱性环境中抗菌活性增强。

2.抗菌机制

不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基上,阻断转肽作用及mRNA位移,选择性抑制菌体蛋白质合成。

大环内酯类与克林霉素和氯霉素作用靶位相同,当与这些药物合用时,可发生相互拮抗作用。

【原创口诀】30而立四环素,红绿林中50载!

【药动学特点】

1.吸收:红霉素易被胃酸破坏,故用其肠衣片或酯化产物。第二代大环内酯类耐酸,口服吸收好。

2.分布:广泛分布到除脑组织和脑脊液外的各种体液和组织中。红霉素能进入前列腺。

【临床应用】

1.链球菌鈥斺�斞恃住⑿珊烊取⒌ざ尽⒓毙员馓姨逖住⒎湮炎橹住�

2.军团菌鈥斺�敺窝住�

3.衣原体、支原体鈥斺�敽粑兰懊谀蛏诚低掣腥尽�

4.白喉杆菌感染鈥斺�敽烀顾啬芨�

【不良反应】低毒性。

1.消化道反应。

2.肝损害。

3.变态反应,偶见。

4.二重感染鈥斺�斁菏У鳎鱿稚嘌住⒖诮茄住⑽蹦ば猿ρ椎取�

5.其他鈥斺�斏龉δ懿涣颊呋嵋鸲拘�;静脉滴注速度过快鈥斺�斝脑喽拘浴�

(二)代表药物

1.红霉素鈥斺�斨瘟瓢偃湛取⒕啪⒖粘ν淝ρ缀椭г宸窝椎氖籽∫�

【原创口诀TANG】百支空军首选红!

也用于四环素类禁忌证鈥斺�斢ざ谝略宸窝缀托律垩住�

【前后联系】第9章鈥斺�斔幕匪赜糜谒奶�(衣原体、支原体、螺旋体、立克次体),但对于新生儿而言,四环素有8大不良反应,不宜应用!

红霉素的不良反应:

主要鈥斺�斘赋Φ婪从Α�

少数鈥斺�敻嗡鸷Γ霰疴�斺�敼舴从Α⒍�

2.罗红霉素鈥斺�斂咕啪俊�

对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。

主要不良反应鈥斺�斘赋Φ婪从Α�

3.克拉霉素鈥斺�斪钋俊�

抗菌活性为大环内酯类抗生素中最强者。

对酸稳定,但首过消除明显。

常见不良反应鈥斺�斘赋Φ婪从Α⑼吠础⒀灏被泼付淘萆摺�

4.阿奇霉素鈥斺�斨г遄钋俊N赋Ψ从π�

对酸稳定、胃肠道刺激少;t1/2长(68h),每日给药一次。

对肺炎支原体的作用为大环内酯类中最强者。

半合成大环内酯类口诀鈥擳ANG(原创)

【二代大环】

二代大环罗克阿,

耐酸稳定能口服。

不良减轻半衰长,

呼吸感染可用它。

二、林可霉素类

包括:林可霉素和克林霉素。二者抗菌谱相同,但克林霉素更强,口服吸收好且毒性小。

常用克林霉素。

骨组织可达更高浓度鈥斺�斨瘟平鸹粕咸亚蚓鹿撬柩租�斺�斒籽�!

【抗菌作用】

1.抗菌谱:

特点是对G+菌或G-厌氧菌均有强大杀菌作用。

2.作用机制:

与大环内酯类相同。

在细菌核糖体50s亚基上的结合点与红霉素和氯霉素相同或相近,不宜同时使用。

【临床应用】G+球菌+厌氧菌。

1.需氧G+球菌:金葡、肺炎链球菌、溶血性链球菌鈥斺�敽粑栏腥尽�

2.厌氧菌鈥斺�斂谇桓腥尽⑴枨谎缀拖妇砸醯姥椎妊现馗腥咎乇鹩行В绕涠源嗳趵喔司碌母腥尽�

3.其他:

①静脉注射+口服乙氨嘧啶鈥斺�斨瘟剖蠊翁逶贏IDS患者引起的脑炎;

②与伯氨喹共同静注鈥斺�斨瘟艫IDS患者中、轻度卡氏肺囊虫性肺炎。

【不良反应】

1.消化道反应。

2.变态反应。

3.肝毒性:血清转氨酶增高。

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