2017执业药师考试:眼部给药,降低药物流失方法有增加制剂黏度,减少给药体积和应用软膏、膜剂等剂型。应用甲基纤维素和聚乙烯醇等亲水性高分子材料增加水溶液黏度,可以延长保留时间,减少流失。
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2017执业药师考试:眼部给药思维导图模板大纲
(―)眼部药物吸收途径
1.角膜渗透
发挥局部作用。
2.结膜渗透
发挥全身作用。
(二)影响眼部吸收的因素
1.角膜的通透性
角膜组织类似脂质-水-脂质结构。药物分子需具有适宜的亲水亲油性才容易透过角膜。
2.制剂角膜前流失
降低药物流失方法有增加制剂黏度,减少给药体积和应用软膏、膜剂等剂型。应用甲基纤维素和聚乙烯醇等亲水性高分子材料增加水溶液黏度,可以延长保留时间,减少流失。
眼膏和膜剂与角膜接触时间都比水溶液长,作用也延长。眼膏可能的缺点是吸收慢于水溶液及水混悬液。
眼用膜剂在结膜囊内被泪液缓慢溶解,形成黏稠溶液,不容易流失,且可黏附在角膜上延长接触时间,维持较长的药效。
3.药物理化性质
脂溶性药物容易经角膜渗透吸收,亲水性药物及多肽蛋白质类药物不易通过角膜,因而主要通过结膜途径吸收。亲水性药物的渗透系数与其分子量相关,分子量增大,渗透系数降低。
4.制剂的pH和渗透压
滴眼液pH在中性时刺激性小,泪液分泌少,所以不论解离型或分子型药物,在pH中性附近吸收都增加。
高渗溶液容易导致泪液分泌增加,从而使药物损失的比例提高,影响其生物利用度。等渗和低渗溶液对流泪无明显影响,但低渗溶液易引发角膜组织膨胀而引起疼痛。
1.(X型题)影响眼部吸收的因素包括
A. 角膜的通透性
B. 药物理化性质
C. 制剂的pH
D. 制剂的渗透压
E. 制剂角膜前流失
答案:ABCDE
解析:本题考查的是影响眼部吸收的因素。影响眼部吸收的因素包括:1.角膜的通透性;2.制剂角膜前流失;3.药物理化性质;4.制剂的pH和渗透压。故本题答案应选ABCDE。
2.(A型题)有关滴眼剂叙述不正确的是
A.滴眼剂是直接用于眼部的外用液体制剂
B.正常眼可耐受的pH为5.0~9.0
C.混悬型滴眼剂要求粒子大小不得超过90渭m
D.滴入眼中的药物首先进入角膜内,通过角膜至前房再进入虹膜
E.增加滴眼剂的黏度,使药物扩散速度减小,不利于药物的吸收
答案:E
解析:增加滴眼剂的黏度,使药物扩散速度减小,增加药物与眼球接触的时间,延长药物作用时间,有利于药物的吸收。故本题答案应选E。
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