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2017年执业药师备考:《药理学》重点知识十四思维导图模板大纲
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第十四章抗恶性肿瘤药
【总论】抗恶性肿瘤药物作用机制和分类
(一)干扰核酸(DNA、RNA)生物合成的药物
1.嘌呤核苷酸合成抑制剂鈥斺�斲相堰实取�
2.胸苷酸合成酶抑制剂鈥斺�敺蜞奏さ取�
3.二氢叶酸还原酶抑制剂鈥斺�敿装钡实取�
4.核苷酸还原酶抑制剂鈥斺�旚腔宓取�
5.DNA多聚酶抑制剂鈥斺�敯⑻前盏取�
(二)直接破坏DNA结构和功能的药物
烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼鈥斺�斢隓NA交叉联结;
博来霉素鈥斺�敳杂苫苹礑NA结构。
(三)干扰RNA转录的药物
放线菌素类、柔红霉素、阿霉素鈥斺�斍度隓NA碱基对中,阻碍RNA转录。
(四)影响蛋白质合成和功能的药物
门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春碱鈥斺�敻扇虐被峁┯Γ扇畔赴诘鞍字实暮铣珊妥芭洹�
(五)影响体内激素平衡的药物
雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素。
【各论】核心考点!
干扰核酸(DNA、RNA)生物合成药 记忆技巧TANG
1.嘌呤核苷酸合成抑制剂 巯嘌呤 嫖娼者,二流子
2.胸苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶 胸前戴座佛
3.二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤 二甲
4.核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲 核战争,还用抢?
5.DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷 多聚聚,才甜蜜
临床应用 不良反应
氟尿嘧啶 消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌 ①消化道反应
②骨髓抑制
③脱发
阿糖胞苷 首选鈥斺�敿毙苑橇馨托园籽� 3+
血栓静脉炎、肝功能受损。
羟基脲 慢性粒细胞性白血病
临床应用 不良反应
甲氨蝶呤 1.急性白血病;
2.绒癌;
3.乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌、头颈部肿瘤。 3+
间质性肺炎、肾毒性、流产、畸胎
巯嘌呤 1.急性白血病;
2.免疫抑制剂鈥斺�斏霾∽酆险鳌⒑彀呃谴约捌鞴僖浦� 3+致畸胎
鈥斺��"两安两素一铂金"
临床应用(最主要) 不良反应(特殊)
环磷酰胺 广谱 ①膀胱炎
②致癌、致畸、致突变
白消安 慢性髓性白血病鈥斺�斝Ч灾� 肺纤维化
续表
临床应用(最主要) 不良反应(特殊)
丝裂霉素 各种实体瘤鈥斺�斘赴⒎伟┑� 持久的骨髓抑制
博来霉素 睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤 1.最严重:肺毒性
2.骨髓抑制:很轻
续表
临床应用(最主要) 不良反应(特殊)
顺铂 联合用药,治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌等 肾毒性、耳毒性(尤其儿童)
鈥斺�擱NA,就2个:多么温柔,令人放心啊!
临床应用(最主要) 不良反应(特殊)
放线菌素D 绒癌 抑制骨髓、胃肠反应
多柔比星 ①急性白血病、恶性淋巴瘤
②乳腺癌 1.心脏毒性
2.骨髓抑制明显
鈥斺�敹际浅磕芗降模毫郊钜淮肌�
临床应用 不良反应
长春碱 +顺铂+博来霉素鈥斺�斬和璋┦籽� 骨髓抑制
长春新碱 急淋、霍奇金病和恶性淋巴瘤;
单独用于儿童急淋 骨髓抑制轻,但神经毒性比长春碱严重
紫杉醇 治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物 骨髓抑制,神经毒性和心脏毒性
儿童急淋
鈥斺�敵ご盒录�
鈥斺�斏窬拘�
【长春碱、长春新碱】的作用机制鈥斺��
通过与微管蛋白结合,阻止微管装配并阻碍纺锤体形成,使细胞分裂停止于M期鈥斺�擬期细胞周期特异性药。
【紫杉醇】的作用机制
与细胞中微管蛋白结合,促使细胞中微管装配,抑制微管解聚,从而形成稳定但无功能的微管,阻断细胞有丝分裂,使之停于G2晚期或M期。
作用特点 机制
门冬酰胺酶 急淋,
常与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱或泼尼松合用 催化门冬酰胺分解,阻断肿瘤细胞蛋白合成
三尖杉酯碱 急粒 抑制蛋白质合成的起始阶段
临床应用
他莫昔芬 ER(+)的晚期乳腺癌,是停经后晚期乳腺癌的首选药
氨鲁米特 乳腺癌,尤其是ER(+)者
氟他胺 与促性腺激素释放激素的同类物如亮丙瑞林合用鈥斺�斨瘟魄傲邢侔�
【抗恶性肿瘤药总结TANG】
1.干扰核酸生物合成药 氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷 干扰合成打假球,最终得了糖尿病。
2.直接破坏DNA结构和功能药 环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素、顺铂 两安两素一铂金,破坏结构真闹心。
3.干扰RNA转录药 放线菌素D、多柔比星 多么温柔,令人放心啊。
4.影响蛋白质合成和功能药 (1)长春碱、长春新碱、紫杉醇
(2)门冬酰胺酶、三尖杉酯碱 两颗长杉树,
围成一个门。
门里有个蛋,从此不合成。
5.影响体内激素平衡药 氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺
【专题总结1鈥斺�斂拱籽∫㏕ANG】
1.儿童急淋 长春新碱
2.急非淋鈥斺�斒籽� 阿糖胞苷
3.慢粒 羟基脲
4.慢性髓性白血病 白消安
5.急淋 甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱、门冬酰胺酶
【记忆口诀TANG】
急淋要选甲氨呤,门有多长都可行。儿童首选长春新,
急性非淋糖搞定。
枪里子弹很多粒,
白白消灭髓性灵。
【专题总结2鈥斺�斂拱┮㏕ANG】
1. 睾丸癌鈥斺�斒籽� 长春碱+顺铂+博来霉素
2. 乳腺癌鈥斺�斒籽� 他莫昔芬
3. 卵巢癌和乳腺癌的一线药物 紫杉醇
4. 睾丸癌和卵巢生殖细胞肿瘤 博来霉素
5. 消化道肿瘤 氟尿嘧啶
6. 各种恶性实体肿瘤 丝裂霉素
7. 绒癌 放线菌素D、甲氨蝶呤
【专题总结3鈥斺�斕厥獠涣挤从ANG】
1. 肾毒性、耳毒性 顺铂
2. 心脏毒性 多柔比星、紫杉醇
3. 膀胱炎 环磷酰胺
4. 肺毒性 博来霉素、甲氨蝶呤、白消安
5. 神经毒性 长春新碱、紫杉醇
6. 致畸 环磷酰胺、甲氨蝶呤、巯嘌呤
【专题总结4鈥斺�斪饔没芓ANG】
S期 甲氨蝶呤、巯嘌呤;
氟尿嘧啶、羟基脲;
阿糖胞苷
M期 长春碱、长春新碱
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