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2017年执业药师备考:《药理学》重点知识十四思维导图

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思维导图大纲

2017年执业药师备考:《药理学》重点知识十四思维导图模板大纲

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第十四章抗恶性肿瘤药

概述

【总论】抗恶性肿瘤药物作用机制和分类

(一)干扰核酸(DNA、RNA)生物合成的药物

1.嘌呤核苷酸合成抑制剂鈥斺�斲相堰实取�

2.胸苷酸合成酶抑制剂鈥斺�敺蜞奏さ取�

3.二氢叶酸还原酶抑制剂鈥斺�敿装钡实取�

4.核苷酸还原酶抑制剂鈥斺�旚腔宓取�

5.DNA多聚酶抑制剂鈥斺�敯⑻前盏取�

(二)直接破坏DNA结构和功能的药物

烷化剂、丝裂霉素、顺铂、丙卡巴肼鈥斺�斢隓NA交叉联结;

博来霉素鈥斺�敳杂苫苹礑NA结构。

(三)干扰RNA转录的药物

放线菌素类、柔红霉素、阿霉素鈥斺�斍度隓NA碱基对中,阻碍RNA转录。

(四)影响蛋白质合成和功能的药物

门冬酰胺酶、紫杉醇、秋水仙碱、长春碱鈥斺�敻扇虐被峁┯Γ扇畔赴诘鞍字实暮铣珊妥芭洹�

(五)影响体内激素平衡的药物

雌激素、孕激素、雄激素和肾上腺皮质激素。

【各论】核心考点!

一、干扰核酸生物合成的药物鈥斺�斷堰省⑧奏�

干扰核酸(DNA、RNA)生物合成药 记忆技巧TANG

1.嘌呤核苷酸合成抑制剂 巯嘌呤 嫖娼者,二流子

2.胸苷酸合成酶抑制剂 氟尿嘧啶 胸前戴座佛

3.二氢叶酸还原酶抑制剂 甲氨蝶呤 二甲

4.核苷酸还原酶抑制剂 羟基脲 核战争,还用抢?

5.DNA多聚酶抑制剂 阿糖胞苷 多聚聚,才甜蜜

临床应用 不良反应

氟尿嘧啶 消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌 ①消化道反应

②骨髓抑制

③脱发

阿糖胞苷 首选鈥斺�敿毙苑橇馨托园籽� 3+

血栓静脉炎、肝功能受损。

羟基脲 慢性粒细胞性白血病

临床应用 不良反应

甲氨蝶呤 1.急性白血病;

2.绒癌;

3.乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌、头颈部肿瘤。 3+

间质性肺炎、肾毒性、流产、畸胎

巯嘌呤 1.急性白血病;

2.免疫抑制剂鈥斺�斏霾∽酆险鳌⒑彀呃谴约捌鞴僖浦� 3+致畸胎

二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物

鈥斺��"两安两素一铂金"

临床应用(最主要) 不良反应(特殊)

环磷酰胺 广谱 ①膀胱炎

②致癌、致畸、致突变

白消安 慢性髓性白血病鈥斺�斝Ч灾� 肺纤维化

续表

临床应用(最主要) 不良反应(特殊)

丝裂霉素 各种实体瘤鈥斺�斘赴⒎伟┑� 持久的骨髓抑制

博来霉素 睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤 1.最严重:肺毒性

2.骨髓抑制:很轻

续表

临床应用(最主要) 不良反应(特殊)

顺铂 联合用药,治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌等 肾毒性、耳毒性(尤其儿童)

三、干扰RNA转录的药物

鈥斺�擱NA,就2个:多么温柔,令人放心啊!

临床应用(最主要) 不良反应(特殊)

放线菌素D 绒癌 抑制骨髓、胃肠反应

多柔比星 ①急性白血病、恶性淋巴瘤

②乳腺癌 1.心脏毒性

2.骨髓抑制明显

四、影响蛋白质合成与功能的药物

鈥斺�敹际浅磕芗降模毫郊钜淮肌�

临床应用 不良反应

长春碱 +顺铂+博来霉素鈥斺�斬和璋┦籽� 骨髓抑制

长春新碱 急淋、霍奇金病和恶性淋巴瘤;

单独用于儿童急淋 骨髓抑制轻,但神经毒性比长春碱严重

紫杉醇 治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物 骨髓抑制,神经毒性和心脏毒性

儿童急淋

鈥斺�敵ご盒录�

鈥斺�斏窬拘�

【长春碱、长春新碱】的作用机制鈥斺��

通过与微管蛋白结合,阻止微管装配并阻碍纺锤体形成,使细胞分裂停止于M期鈥斺�擬期细胞周期特异性药。

【紫杉醇】的作用机制

与细胞中微管蛋白结合,促使细胞中微管装配,抑制微管解聚,从而形成稳定但无功能的微管,阻断细胞有丝分裂,使之停于G2晚期或M期。

作用特点 机制

门冬酰胺酶 急淋,

常与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱或泼尼松合用 催化门冬酰胺分解,阻断肿瘤细胞蛋白合成

三尖杉酯碱 急粒 抑制蛋白质合成的起始阶段

五、影响体内激素平衡药

临床应用

他莫昔芬 ER(+)的晚期乳腺癌,是停经后晚期乳腺癌的首选药

氨鲁米特 乳腺癌,尤其是ER(+)者

氟他胺 与促性腺激素释放激素的同类物如亮丙瑞林合用鈥斺�斨瘟魄傲邢侔�

【抗恶性肿瘤药总结TANG】

1.干扰核酸生物合成药 氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷 干扰合成打假球,最终得了糖尿病。

2.直接破坏DNA结构和功能药 环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博来霉素、顺铂 两安两素一铂金,破坏结构真闹心。

3.干扰RNA转录药 放线菌素D、多柔比星 多么温柔,令人放心啊。

4.影响蛋白质合成和功能药 (1)长春碱、长春新碱、紫杉醇

(2)门冬酰胺酶、三尖杉酯碱 两颗长杉树,

围成一个门。

门里有个蛋,从此不合成。

5.影响体内激素平衡药 氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺

【专题总结1鈥斺�斂拱籽∫㏕ANG】

1.儿童急淋 长春新碱

2.急非淋鈥斺�斒籽� 阿糖胞苷

3.慢粒 羟基脲

4.慢性髓性白血病 白消安

5.急淋 甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱、门冬酰胺酶

【记忆口诀TANG】

急淋要选甲氨呤,门有多长都可行。儿童首选长春新,

急性非淋糖搞定。

枪里子弹很多粒,

白白消灭髓性灵。

【专题总结2鈥斺�斂拱┮㏕ANG】

1. 睾丸癌鈥斺�斒籽� 长春碱+顺铂+博来霉素

2. 乳腺癌鈥斺�斒籽� 他莫昔芬

3. 卵巢癌和乳腺癌的一线药物 紫杉醇

4. 睾丸癌和卵巢生殖细胞肿瘤 博来霉素

5. 消化道肿瘤 氟尿嘧啶

6. 各种恶性实体肿瘤 丝裂霉素

7. 绒癌 放线菌素D、甲氨蝶呤

【专题总结3鈥斺�斕厥獠涣挤从ANG】

1. 肾毒性、耳毒性 顺铂

2. 心脏毒性 多柔比星、紫杉醇

3. 膀胱炎 环磷酰胺

4. 肺毒性 博来霉素、甲氨蝶呤、白消安

5. 神经毒性 长春新碱、紫杉醇

6. 致畸 环磷酰胺、甲氨蝶呤、巯嘌呤

【专题总结4鈥斺�斪饔没芓ANG】

S期 甲氨蝶呤、巯嘌呤;

氟尿嘧啶、羟基脲;

阿糖胞苷

M期 长春碱、长春新碱

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