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2017年执业药师备考:《药理学》重点知识十二思维导图

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思维导图大纲

2017年执业药师备考:《药理学》重点知识十二思维导图模板大纲

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第十二章抗结核病药与抗麻风病药

概述

1.抗结核病药

(1)异烟肼、利福平、乙胺丁醇体内过程特点、抗菌作用和机制、临床应用及其不良反应(2)链霉素、对氨基水杨酸、吡嗪酰胺的药理作用特点(3)抗结核病药合理应用原则和注意事项

2.抗麻风病药

氨苯砜和沙利度胺的临床应用及其不良反应

一、抗结核病药物

(一)异烟肼

【体内过程】

分子小,穿透力强,可渗入关节腔、胸水、腹水以及纤维化或干酪化的结核病灶中。

易穿透细胞膜,可作用于细胞内结核杆菌。

主要在肝内代谢。

【抗菌作用与机制】鈥斺��"专情"!

选择性作用于结核杆菌,具有强大的抗结核杆菌的作用,对细胞内、外的结核杆菌均有效。

仅对结核杆菌有抗菌作用,对其他微生物几无作用。

疗效高、毒性小、口服方便、价格低廉。

抗菌机制:

抑制分枝菌酸(结核杆菌独有,故对其它菌无效)合成,使结核杆菌细胞壁的脂质减少,削弱其细胞壁的屏障保护作用。

【临床应用】

治疗结核病的首选药;

常与其他药联合,单用时可预防结核病。

【不良反应】

1.神经系统毒性:

什么表现?鈥斺�斖吠础⒀T巍⑼庵苌窬住⑺闹芯跻斐!⒎瓷湎Ш图∪馇崽奔熬袷С5取�

为什么?鈥斺�斠煅屉碌幕Ы峁褂胛谺6相似,维生素B6在体内参与神经递质的合成,异烟肼能竞争性抑制维生素B6的生物作用,并促进维生素B6的排泄。

●怎么办?

鈥斺�斖谺6。

鈥斺�旕拆铩⑹染啤⒕癫∈氛呱饔谩�

2.肝毒性:转氨酶升高、黄疸、肝小叶坏死。

3.其他:皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、粒细胞减少、口干、上消化道不适等。

(二)利福平

【体内过程】

1.食物可减少吸收,应空腹服。

2.穿透力强,能进入细胞内、纤维空洞和痰液中,杀灭细胞内外的结核杆菌和敏感细菌。

3.肝内代谢。

【抗菌作用与机制】鈥斺��"多情"!

抗菌谱广,对结核杆菌、麻风杆菌、G+菌尤其是耐药金葡菌有强大的抗菌作用;对G-菌、某些病毒和沙眼衣原体也有抑制作用。

抗菌机制鈥斺��

与依赖DNA的RNA多聚酶牢固结合,阻止该酶与DNA连接,阻断RNA的转录过程鈥斺�斠种葡妇鶵NA的合成。

【临床应用】鈥斺�斢胍├碜饔妹芮邢喙�!

1.结核病及重症患者。

2.耐药金葡菌及其他敏感菌感染。

3.麻风病。

4.沙眼。

【不良反应】

1.消化道反应。

2.肝损害鈥斺�敾起悖懈尾∈氛呋蛴胍煅屉潞嫌檬苯弦追⑸�

3.在动物有致畸作用鈥斺�斀糜谌焉镌缙凇�

4.药物及其代谢物为红色鈥斺�敺唷⒛颉⒗帷⒑埂⑻怠⑼僖骸⑷橹瓤杀蝗境砷俸焐�斺�斣は雀嬷�

(三)乙胺丁醇

【体内过程】

大部分以原形由尿中排出,排泄缓慢,肾功能不全时可引起蓄积中毒。

【抗菌作用与机制】

仅对结核杆菌有抗菌作用。

单用可产生耐药性,但较缓慢。

抗菌机制:与二价金属离子如Mg2+结合,干扰菌体RNA的合成。

【临床应用】

与其他抗结核病药合用。

【不良反应】鈥斺�斍蚝笫由窬住�

三种主要抗结核药的比较(TANG)

体内过程 抗菌作用与机制 临床应用 不良反应

异烟肼 肝内代谢 只抗结核;

抑制分枝菌酸合成 结核病首选药 1.神经系统毒性(+B6)

2.肝毒性

利福平 食物可减少吸收,应空腹服

肝内代谢 不只抗结核;

与依赖DNA的RNA多聚酶结合,抑制细菌RNA合成 1.结核病

2.麻风病

3.沙眼

4.耐药金葡菌 1.消化道反应

2.肝损害

续表

体内过程 抗菌作用与机制 临床应用 不良反应

乙胺丁醇 排泄缓慢,肾功能不全时可引起蓄积中毒 只抗结核;

与二价金属离子如Mg2+结合,干扰菌体RNA的合成 与其他药合用 球后视神经炎

(四)其他抗结核药可考点(TANG)

药物 药理作用特点

链霉素 ◆ 不易透过血脑屏障和细胞膜,对结核性脑膜炎疗效差

◆ 对巨噬细胞内的结核菌几乎无效,不易进入纤维化、干酪化和厚壁空洞病灶

◆ 易产生耐药性,应与其他药联用

对氨基水杨酸 对结核杆菌仅有抑制作用;单用时效果差。

耐药性产生缓慢。二线抗结核病药。

吡嗪酰胺 在酸性环境中作用较强。

单用迅速产生耐药性。

与异烟肼和利福平合用有显著的协同作用。

(五)抗结核病药物的应用原则

1.早期

2.联合鈥斺�斈康模涸銮苛菩А⒔档投拘苑从Α⑺醵塘瞥獭⒀踊耗鸵┬浴�

3.长期、全疗程、规范。

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